Lopinavir is een medicijn dat wordt gebruikt in de therapie van HIV-infectie, die als een proteaseremmer werkt. De HIV-proteaseremmer wordt gebruikt in combinatie met het product van AbbVie ritonavir en is op de markt bekend onder de handelsnaam Kaletra. Het medicijn kreeg in 2001 goedkeuring van de relevante EU-commissie.
Wat is lopinavir?
Lopinavir is een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van een hiv-infectie en werkt als een proteaseremmer. Lopinavir functioneert als een proteaseremmer en wordt gebruikt bij de behandeling van hiv-infectie. Het medicijn is geschikt voor de behandeling van zowel volwassenen als kinderen van minstens twee jaar of ouder. De veelgebruikte combinatie van actieve ingrediënten, bekend als Kaletra, is goedgekeurd voor gebruik bij volwassenen en kinderen. Klinische onderzoeken en onderzoeken hebben aangetoond dat lopinavir werkzamer is dan vergelijkbare middelen. Het medicijn lopinavir is verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tablets en als siroop. In het geval van de siroop is het een vaste combinatie met de stof ritonavir Dit kreeg in 2000 goedkeuring in Zwitserland. Chemisch gezien is Lopinavir wit of geelachtig wit poeder. Deze poeder is nauwelijks oplosbaar in water.
Farmacologische werking
Lopinavir is een HIV-proteaseremmer dat vermindert de verdere verwerking van virale precursor eiwitten nieuw gevormd door HIV tot volledig functioneel enzymen en structureel eiwitten. Door dit werkingsmechanismeremt het medicijn de replicatie van het HI-virus. Door het cytochroom P450-systeem wordt de stof lopinavir in relatief korte tijd door het menselijk organisme gemetaboliseerd. Als lopinavir alleen wordt toegediend, is het mogelijk concentratie van het medicijn in het plasma van de bloed zou te laag zijn om een therapeutisch effect teweeg te brengen. Om deze reden wordt de stof meestal gebruikt met ritonavir in een vaste combinatie. Ritonavir is een geneesmiddel dat tot dezelfde groep behoort als lopinavir. In deze verbinding vervult ritonavir de rol van een tweede proteaseremmer, die het afbraakmechanisme van lopinavir of cytochroom P450-mono-oxygenasen voorkomt. Dit maakt een hoger concentratie van lopinavir om in het organisme aanwezig te zijn, voldoende voor een effectieve vermindering van HIV-proteasen. Een voordeel van deze strategie is met name de drastische verlaging van de dosis voor de getroffen patiënt, zodat aanzienlijk minder tablets moeten worden geconsumeerd. In principe wordt lopinavir snel afgebroken in de lever door het cytochrome systeem. Deze hepatische afbraak van het actieve ingrediënt wordt aanzienlijk vertraagd in zijn snelheid door de toevoeging administratie van de HIV-proteaseremmer ritonavir. Als gevolg hiervan kan de lopinavir langer meegaan. Het merendeel van het actieve ingrediënt bindt zich aan eiwitten in de bloed Daarnaast is ook een combinatie met de zogenaamde nucleoside reverse transcriptase-remmers mogelijk. Lopinavir bindt zich aan het virale HIV-protease. Dit is belangrijk voor de voortplanting en verspreiding van het virus. Het medicijn remt viraal enzymen zodat de replicatie wordt verstoord. Als gevolg hiervan neemt de virale lading voor het organisme van de getroffen patiënt sterk af.
Medische toepassing en gebruik
De werkzame stof lopinavir wordt gebruikt voor de therapie van infecties met het hiv-1-virus als onderdeel van antiretrovirale combinatietherapie. Lopinavir is een antiviraal middel dat behoort tot de categorie van zogenaamde hiv-proteaseremmers en stopt de vermenigvuldiging van het HI-virus. De overeenkomstige effecten zijn het gevolg van het feit dat lopinavir de virale protease vermindert. Dit heeft een bijzondere betekenis en functie bij de rijping en vermenigvuldiging van het virus. In de regel wordt het medicijn een of twee keer per dag ingenomen. Meestal wordt het medicijn toegediend in de vorm van een filmomhulling tablets, die samen of onafhankelijk worden ingenomen. De siroop moet bij de maaltijd worden ingenomen.
Risico's en bijwerkingen
Bij het gebruik van lopinavir zijn tal van nadelige bijwerkingen mogelijk. De meest voorkomende bijwerkingen zijn onder meer pijn in de buik, diarree, braken, misselijkheiden een algemeen gevoel van zwakte.Bovendien is er vaak zweten, huiduitslag, hoofdpijn en slapeloosheid Abnormale ontlasting, winderigheid en andere gastro-intestinale stoornissen komen soms ook voor. Soms bloed tests tonen verhoogde niveaus van triglyceriden en cholesterol Bovendien, allergieën en centraal zenuwstelsel reacties zijn mogelijk. Patiënten die lijden aan hartritmestoornissen, een structurele ziekte van de hart- of een slecht doorbloeding hart lopen in het bijzonder risico bij gebruik van lopinavir. In aanvulling op, interacties met andere stoffen en medicijnen zijn mogelijk. De vermindering van enzymen in de lever verhoogt niet alleen de concentratie van proteaseremmers in het bloed, maar ook die van drugs die op dezelfde manier worden afgebroken. Deze omvatten bijvoorbeeld anti-aritmica, benzodiazepinesof moederkoorn alkaloïden.
