Producten
Loperamide is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules, filmomhuld tablets, smelttabletten en als siroop (Imodium, algemeen). Het is sinds 1977 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Loperamide (C29H33CIN2O2, Mr = 477.0 g / mol) is een piperidinederivaat en heeft structurele overeenkomsten met het neurolepticum haloperidol en de peristaltische remmer difenoxylaat. Het bestaat als loperamide hydrochloride, een wit poeder dat is matig oplosbaar in water.
Effect
Loperamide (ATC A07DA03) heeft eigenschappen tegen diarree. Het bindt zich met hoge affiniteit aan μ-opioïde receptoren in de darmwand, waardoor de voortstuwende peristaltiek wordt geremd en de verblijftijd van ontlasting in de darm wordt verlengd. Het wordt gekenmerkt door een snelle begin van de actie en een lange werkingsduur. Loperamide heeft weinig tot geen centrale effecten vanwege zijn hoge intestinale affiniteit, hoog first-pass metabolisme, en als substraat van P-glycoproteïne de bloed-hersenen barrière.
aanwijzing
Voor symptomatische behandeling van acuut en chronisch diarree van verschillende oorzaken.
Dosering
Volgens de SmPC. Volwassenen nemen in eerste instantie 2 mg tweemaal acute diarree. Na elke extra vloeibare ontlasting kan nog eens 2 mg worden toegediend. Het maximale dagelijkse dosis is 16 mg (8 eenheden).
Misbruik
Loperamide kan worden misbruikt als een bedwelmend bij zeer hoge doses. Misbruik is gevaarlijk omdat verlenging van het QT-interval kan het gevolg zijn.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Kinderen onder de 2 jaar
- Ernstige leverdisfunctie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Loperamide is een substraat van P-glycoproteïne en wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2C8. Overeenkomstige drug-drug interacties met remmers en inductoren zijn mogelijk. CYP- en P-gp-remming kunnen centrale opioïde effecten induceren.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten constipatie, winderigheid, hoofdpijn, misselijkheiden duizeligheid.
