Producten
Lokale anesthetica zijn in de handel verkrijgbaar als injectables, in de vorm van crèmes, zalven, gels, pleisters, zuigtabletten, keelsprays en gorgelen solutions, onder anderen (selectie). Het eerste actieve ingrediënt uit deze groep was cocaïne, gebruikt in de 19e eeuw door Carl Koller en Sigmund Freud; zie ook Sigmund Freud en cocaïne. Lokale anesthetica worden ook gecombineerd met vasoconstrictoren zoals epinefrine. Wat is er speciaal aan cocaïne is dat het zelf ook vaatvernauwende eigenschappen heeft.
Structuur en eigenschappen
Lokale anesthetica waren oorspronkelijk afkomstig van cocaïne. Ze bestaan meestal uit een lipofiele aromatische ring, een ester- of amidelinker en een amine.
Effecten
Lokale anesthetica (ATC N01B) hebben plaatselijke verdoving (plaatselijke verdoving), jeukwerende en anti-aritmische eigenschappen. Ze remmen de instroom van natrium ionen in zenuwcellen via spanningsafhankelijke natriumkanalen, waardoor depolarisatie en geleiding langs zenuwvezels wordt geremd. Als gevolg hiervan wordt het weefsel ongevoelig voor pijn. Bovendien worden sensorische en motorische functies ook geremd in een concentratie-afhankelijke manier. De werkzame stoffen binden zich vanuit de cel aan het kanaal en moeten daarom eerst de celmembraan. Tijdens het proces passeert alleen het ongeladen deel het membraan (aminogroep). De verschillende lokale anesthetica verschillen in hun fysisch-chemische eigenschappen (bv. Lipofiliciteit), potentie, aanvang en werkingsduur. Over het algemeen correleert lipofiliteit met potentie en werkingsduur.
Indicaties
Indicaties voor gebruik zijn onder meer:
- Voor anesthesie bijvoorbeeld in het kader van chirurgische, tandheelkundige en diagnostische ingrepen.
- Voor de behandeling van pijn van verschillende oorzaken, bijvoorbeeld zenuwpijn, zere keel, voor jeuk en zonnebrand.
- Voor de behandeling van hartritmestoornissen.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Lokale anesthetica mogen niet intravasculair (in bloed schepen), omdat anders de natrium kanalen van de cardiovasculair systeem en de centrale zenuwstelsel zal worden geremd. In het ergste geval kan dit leiden tot stuiptrekkingen, coma, ademstilstand, hartstilstanden de dood.
Actieve Ingrediënten
Lokale anesthetica van het estertype:
- Benzocaïne
- Chloorprocaïne
- Cocaïne
- Oxybuprocaïne
- Proxymetacaïne
- Procaïne
- Tetracaïne
Lokale anesthetica van het amidetype:
- Articaïne
- Bupivacaïne
- Cinchocaïne
- Flecaïnide
- Levobupivacaïne
- Lidocaïne, lidocaïne-pleisters
- Mepivacaïne
- Oxetacaïne
- prilocaine
- Quinisocaïne
- Ropivacaïne
Zie ook onder plaatselijke verdoving oogdruppelsbijvoorbeeld oxybuprocaïne oogdruppels.
Contra-indicaties
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen die verband houden met parenterale toediening zijn:
- Lokale reacties op de injectieplaats
- Paresthesieën (sensorische stoornissen), duizeligheid.
- Bradycardie (laag hart- tarief).
- Lage bloeddruk, hypertensie
- Misselijkheid, braken