lapatinib

Producten

Lapatinib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Tyverb). Het is sinds 2007 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Lapatinib (C.29H26ClFN4O4S, Mr = 581.1 g / mol) aanwezig in drugs als lapatinibditosylaat-monohydraat. Het is een 4-aniline chinazoline dat bestaat als geel poeder dat is matig oplosbaar in water.

Effecten

Lapatinib (ATC L01XE07) heeft antitumorale en antiproliferatieve eigenschappen. De effecten zijn gebaseerd op remming van de tyrosinekinasen EGFR (epidermale groeifactorreceptor) en HER2 (humane epidermale receptor type 2). Het wordt ook wel een dubbele EGFR / HER2-remmer genoemd.

Indicaties

Voor de behandeling van gevorderde of gemetastaseerde borstkanker, wanneer HER2 tot overexpressie wordt gebracht en in combinatie met capecitabine (pro-drug van 5-fluoruracil).

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags minstens één uur vóór of minstens één uur na een lichte maaltijd ingenomen. Het medicijn mag niet samen met grapefruitsap worden toegediend.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Lapatinib heeft potentieel voor medicijngebruik interacties. Het is een substraat van CYP3A4 en remt CYP3A4, CYP2C8, BCRP, P-glycoproteïne, en OATP1B1. De release ervan in de maag is afhankelijk van de pH.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten spijsverteringsongemakken, huiduitslag, hand-voetsyndroom, droog huid, slapeloosheid, 피로slijmvliesontsteking, en pijn in de ledematen en rug.