Iclaprim is een medicijn dat momenteel (vanaf 2017) nog in het goedkeuringsproces zit. Het wordt vervaardigd door ARPIDA, een Zwitsers farmaceutisch en biofarmaceutisch bedrijf gevestigd in Reinach, en is bedoeld voor de behandeling van gecompliceerde huid en infecties van de huidstructuur. Vanuit farmacologisch-medisch oogpunt is het een antibioticum waarvan werkingsmechanisme komt voort uit een remming van bacterieel dihydrofolaatreductase.
Wat is iclaprim?
Iclaprim zal naar verwachting in de nabije toekomst worden gebruikt om verschillende infecties van de huid evenals huidstructuur. Het actieve ingrediënt wordt vervaardigd door het Zwitserse farmaceutische bedrijf APRIDA, dat ook de patenten op de stof bezit. De antibioticum bevindt zich nog in de goedkeuringsfase in de Europese Unie (EU) en de Verenigde Staten van Amerika (VS). In 2009 heeft de Amerikaanse Food and Drug Administratie (FDA) weigerde snelle goedkeuring en verwees de zaak naar de volledige goedkeuring die momenteel wordt aangevraagd door APRIDA. Iclaprim is daarom nog niet verkrijgbaar op de drugsmarkten. Indien toestemming wordt verleend, mag het medicijn pas aan patiënten worden verstrekt na het verkrijgen van een doktersrecept. Verplichte apotheekbestellingen zijn ook gebruikelijk voor vergelijkbare drugs In de chemie en farmacologie wordt Iclaprim beschreven door de molecuulformule C 19 - H 22 - N 4 - O 3. Voor Iclaprim mesilaat, dat ook vaak wordt gebruikt, de molecuulformule C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S is gebruikt. Dit komt overeen met een moraal massa van respectievelijk 354.4 g / mol en 450.51 g / mol. De werkingsmechanisme van Iclaprim is gebaseerd op remming van bacterieel dihydrofolaatreductase. De antibioticum wordt beschouwd als een hoopvolle behandeling voor ziekten veroorzaakt door resistente stammen van pathogenen.
Farmacologische effecten op het lichaam en organen
Vanwege zijn farmacologische eigenschappen en de werkingsmechanisme toegepast, is Iclaprim een antibioticum. Het is geclassificeerd als behorend tot de diaminopyrimidinegroep van drugs, waaronder ook de medicijnen vallen pyrimethamine, copexil en aminopterine. Kenmerkend voor deze groep is de aanwezigheid van een organische verbinding bestaande uit een base en twee aminogroepen op een pyrimidinering. Daarom heeft de moleculaire formule van diaminopyrimidines altijd carbon (C), waterstof (H) en stikstof (N). Iclaprim wordt beschouwd als een effectieve remmer van de dihydrofolaatreductase van een bacterie. Er zijn dus overeenkomsten met trimethoprim, dat ook tot de groep van diaminopyrimidines behoort. Het bijzondere van Iclaprim is dat het ook actief is op tal van soorten pathogenen waarop trimethoprim niet langer effectief is. Medische onderzoeken die buiten het levende organisme (in vitro) zijn uitgevoerd, hebben aangetoond dat Iclaprim kan worden gebruikt tegen een breed scala van Gram-positieve bacteriën Gram-positief bacteriën zijn die pathogenen die blauw worden wanneer een differentiële kleuringsprocedure (gramkleuring) wordt uitgevoerd. Iclaprim wordt dus beschouwd als een hoopvolle behandeling voor ziekten van de huid veroorzaakt door resistent bacteriën.
Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie.
Iclaprim is bedoeld om te worden gebruikt om infecties van de huid en huidstructuur te bestrijden. In klinische onderzoeken die tot nu toe zijn uitgevoerd, administratie oraal of intraveneus is geweest, dus deze toedieningsroutes zijn in de praktijk waarschijnlijk geïndiceerd. Bij orale inname in de vorm van filmomhuld tablets biobeschikbaarheid van het antibioticum is ongeveer 40%. EEN dosis van 160 mg wordt aanbevolen voor gemiddelde patiënten. In dit geval kan een plasmaspiegel tot 0.5 µg / ml worden bereikt. Als Iclaprim intraveneus wordt toegediend, ligt de aanbevolen dosering tussen 0.4 en 0.8 mg per lichaamsgewicht. Plasmaconcentraties tot 0.87 µg / ml zijn mogelijk. De plasmahalfwaardetijd is vastgesteld op twee uur.
Risico's en bijwerkingen
Zoals bij alle drugs, kunnen nadelige bijwerkingen optreden na inname van Iclaprim. Volgens de huidige kennis zijn er talrijke vergelijkingen met het medicijn mogelijk linezolid Daarom zijn de meest voorkomende bijwerkingen gastro-intestinale symptomen, die mogelijk zijn diarree (diarree), zachte ontlasting, braken, pijn in de buik, constipatie (constipatie), misselijkheidof misselijkheid. Ook, hoofdpijn en neemt af in smaak vermogen zijn mogelijke bijwerkingen. Bovendien kunnen veranderingen in bloed waarden zijn mogelijk. Een afname van wit bloed cellen, een gebrek aan neutrofielen of bloedplaatjes kan ook voorkomen. Verder koorts en huidreacties zijn te verwachten. De laatste manifesteren zich met name door jeuk, roodheid en huiduitslag. Bovendien mag Iclaprim niet worden gebruikt als er een medische contra-indicatie is (indicatie). In de geneeskunde verwijst dit naar een omstandigheid waardoor het gebruik van een bepaald preparaat onredelijk lijkt vanwege de waarschijnlijkheid van onbeheersbare risico's en bijwerkingen. Dit is vooral het geval als er een intolerantie voor het actieve ingrediënt bekend is. Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij allergieën voor diaminopyrimidines, zodat een zorgvuldige afweging van kansen en voordelen moet plaatsvinden. Daarnaast moet er aandacht aan worden besteed interacties met andere medicijnen. De behandelende arts moet daarom regelmatig worden geïnformeerd over alle genomen voorbereidingen. Op deze manier kunnen risico's worden geminimaliseerd en beter berekenbaar worden gemaakt.
