Producten
Febuxostat is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Adenurisch). Het werd in 2016 in veel landen goedgekeurd. Het werd in 2008 in de EU en in 2009 in de VS geregistreerd (VS: Uloric).
Structuur en eigenschappen
Febuxostat (C.16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), in tegenstelling tot allopurinol, heeft geen purinestructuur. Het is een thiaziolcarbonzuurderivaat en bestaat als een wit kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Febuxostat (ATC M04AA03) is een krachtige en selectieve remmer van xanthine-oxidase. Dit enzym is significant betrokken bij de vorming van urinezuur uit purines (adenosine, guanosine). Verschillen met allopurinol: Febuxostat is een krachtigere remmer van xanthine-oxidase, bindt anders aan enyzm, heeft geen purinestructuur en is selectiever. Febuxostat wordt niet zoals het is omgezet in de actieve metaboliet oxypurinol allopurinol.
Indicaties
Voor de behandeling van chronische hyperurikemie bij ziekten die al hebben geleid tot afzetting van uraat.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Start de behandeling pas als de jicht aanval is volledig opgelost. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden in de bijsluiter voor geneesmiddelen.
Interacties
Febuxostat wordt geglucuronideerd en gemetaboliseerd door CYP-isozymen. Het is een zwakke CYP2D6-remmer. Interacties zijn mogelijk met mercaptopurine, azathioprine, theofylline, remmers en remmers van glucuronidatie.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten acute jichtaanvallen, leverdisfunctie, diarree, misselijkheid, hoofdpijnhuiduitslag en oedeem. Febuxostat kan in zeldzame gevallen ernstige overgevoeligheidsreacties veroorzaken, zoals Stevens-Johnson-syndroom en anafylaxie.
