Producten
Mercaptopurine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van tabletten en orale suspensies (Puri-Nethol, Xaluprine). Het actieve ingrediënt is sinds 1955 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Mercaptopurine (C.5H4N4S - H2O Mr = 170.2 g / mol) bestaat als een gele kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is een analoog van de purine bases adenine en hypoxanthine. Mercaptopurine is een prodrug.
Effecten
Mercaptopurine (ATC L01BB02) heeft cytotoxische en immunosuppressieve eigenschappen. Het is intracellulair actief als antimetaboliet. De effecten zijn gedeeltelijk het gevolg van remming van het enzym hypoxanthine-guanine fosforibosyltransferase (HGPRTase). Dit resulteert in remming van de purinesynthese en vorming van celtoxische metabolieten.
Indicaties
- Acute lymfatische en myeloïde leukemie.
- Chronische myeloïde leukemie
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets of suspensie worden eenmaal daags ingenomen vastend, 1 uur voor of tenminste 3 uur na een maaltijd en met voldoende vloeistof.
Contra-indicaties
Mercaptopurine is gecontra-indiceerd in gevallen van overgevoeligheid (inclusief voor azathioprine). Het mag niet gelijktijdig worden toegediend met een gele koorts vaccin. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Geneesmiddelinteracties zijn gemeld met de volgende middelen:
- Levende vaccins
- Xanthine-oxidase-remmers: allopurinol remt de afbraak van mercaptopurine.
- Aminosalicylaten
- Ribavirine
- Methotrexaat
- salicylaat
- Sulfonamiden
- Kalmerende middelen zoals benzodiazepinen
- anticoagulantia
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie en bloedarmoede (beenmerg Depressie), verhoogde neiging tot bloeden, cholestase, lever toxiciteit, misselijkheid en braken.
