Producten
Gefitinib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Iressa). Het werd in 2011 in veel landen goedgekeurd.
Structuur
Gefitinib (C.22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) is een morfoline- en aniline-chinazolinederivaat. Het bestaat als een wit poeder dat is matig oplosbaar in water, vooral bij hoge pH.
Effecten
Gefitinib (ATC L01XE02) is cytostatisch en cytotoxisch. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van het tyrosinekinase van de epidermale groeifactorreceptor EGFR. EGFR verspreidt zich op het oppervlak van kanker cellen. Remming van tyrosinekinase doodt de cellen.
Indicaties
Voor de behandeling van patiënten met lokaal gevorderde of gemetastaseerde niet-kleincellige cellen long kanker met activerende EGFR-mutatie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Hoge pH in de maag aanzienlijk vermindert biobeschikbaarheid. daarom maagzuurremmers moet met een tijdsinterval worden toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Kinderen
- Leverfalen
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Gefitinib wordt gebiotransformeerd door CYP3A4. Overeenkomstige drug-drug interacties met inductoren en remmers zijn klinisch relevant. Gefitinib remt CYP2D6 en kan leiden tot een toename van CYP2D6-substraten zoals metoprolol. anders interacties zijn genoteerd met maagzuurremmers (zie hierboven), vitamine K-antagonisten en vinorelbine.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spijsverteringsstoornissen zoals diarree, misselijkheid, braken, ontsteking van de mond slijmvlies, verlies van eetlust, zwakte, en huid reacties. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn bloedingen, oogaandoeningen, uitdroging als gevolg van diarree, nagelproblemen, haaruitval en koorts. Zelden zijn ernstige bijwerkingen hepatitis, erge, ernstige huid reacties, overgevoeligheidsreacties, interstitiële long ziekte en pancreatitis.
