eribulin

Producten

Eribulin is in de handel verkrijgbaar als oplossing voor injectie (Halaven). Het werd in 2011 in veel landen en in de EU goedgekeurd. In de Verenigde Staten is het sinds 2010 geregistreerd.

Structuur en eigenschappen

Eribulin is aanwezig in drugs als eribulin-mesilaat (C.40H59NEE11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), een witte kristallijne poeder dat is oplosbaar in water. Het is een synthetisch analoog van halichondrine B van de giftige Japanse zeespons. Halichondrine B is een complex molecuul dat in 90 stappen kan worden gesynthetiseerd.

Effecten

Eribulin (ATC L01XX41) heeft antimitotische en antineoplastische eigenschappen. De effecten zijn gebaseerd op remming van de groeifase van microtubuli door binding aan tubulines, wat leidt tot remming van celdeling en uiteindelijke celdood door apoptose. Daarentegen is er geen detecteerbaar effect op de depolymerisatie van microtubuli zoals bij andere middelen.

Indicaties

  • Lokaal gevorderd of gemetastaseerd HER2-negatief borstkanker.
  • inoperabele liposarcoom bij progressie na een gevorderd of gemetastaseerd stadium chemotherapie bij volwassenen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap en borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Eribulin wordt slecht gebiotransformeerd, dus niet metabolisch interacties worden verwacht. Het kan CYP3A4 remmen en zo de kinetiek van anderen beïnvloeden drugs. Combinatie met remmers van levertransporters (bijv. OATP, P-gp, MRP) wordt niet aanbevolen omdat uitscheiding plaatsvindt via gal. Inductoren zoals rifampicine, carbamazepine, fenytoïne en Sint-janskruid kan een verlaging van de plasmaspiegels veroorzaken.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn voornamelijk te wijten aan remming van celdeling. De meest voorkomende bijwerkingen omvatten bloed telstoornissen (neutropenie, leukopenie, bloedarmoede), verlies van eetlust, perifere neuropathie, hoofdpijn, spijsverteringsstoornissen (misselijkheid, diarree, braken, constipatie), haaruitval, joint en spierpijn, 피로, zwakte, en koorts. Er zijn tal van andere bijwerkingen mogelijk.