Producten
Linagliptine is sinds 2011 als filmomhulde tablet geregistreerd in de Verenigde Staten en de EU en sinds 2012 in veel landen (Trajenta). Het ging op 1 mei 2012 in veel landen in de verkoop. Linagliptine wordt ook gecombineerd met metformine evenals met empagliflozine. Trijardy XR is een vaste combinatie van empagliflozine, linagliptine en metformine.
Structuur en eigenschappen
Linagliptine (C.25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) is een xanthinederivaat. Het is een witte tot geelachtige en ietwat hygroscopische substantie, oplosbaar in water tot 0.9 mg / ml.
Effecten
Linagliptine (ATC A10BH05) heeft antidiabetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en reversibele remming van dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Linagliptine bevordert insuline synthese en afgifte van pancreatische bètacellen, verbetert de gevoeligheid van bètacellen voor glucose, en verhoogt de opname ervan in weefsels. Het vermindert de afscheiding van glucagon uit alfacellen, wat resulteert in een verminderde glucoseproductie in de lever, zie onder gliptines
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus. Linagliptine kan worden gecombineerd met andere orale antidiabetica, zoals metformine, sulfonylurea en glitazonen.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Het gebruikelijke dosis is 5 mg ongeacht maaltijden. Vanwege de lange halfwaardetijd van meer dan 100 uur, eenmaal daags administratie is voldoende.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Linagliptine is niet geïndiceerd voor de behandeling van type 1 suikerziekte en is niet onderzocht in combinatie met insulines. Volledige voorzorgsinformatie onder Interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Linagliptine wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden in de ontlasting (90%). Het is een substraat van P-glycoproteïne en een zwakke tot matige remmer van CYP3A4. P-gp-inductoren zoals rifampicine kan daarom leiden tot inactivering van het geneesmiddel.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen van monotherapie of combinatietherapie omvatten nasofaryngitis, hyperlipidemie, hoestengewichtstoename, overgevoeligheidsreacties, hoofdpijn, en spier en gewrichtspijn. Er zijn zeldzame gevallen van pancreatitis gemeld. Hypoglykemie komt voornamelijk voor in combinatie met sulfonylurea.
