Effecten
Carbapenems (ATC J01DH) zijn bacteriedodend tegen aërobe en anaërobe grampositieve en gramnegatieve pathogenen. Effecten zijn gebaseerd op binding aan penicilline-verbindend eiwitten (PBP) en remming van bacteriële celwandsynthese, resulterend in bacteriële oplossing en dood. Imipenem, de eerste vertegenwoordiger van de medicijngroep, wordt afgebroken door het renale enzym dehydropeptidase-I (DHP-I). Het wordt daarom vast gecombineerd met de enzymremmer cilastatine, die de concentraties verhoogt en bovendien nefrotoxiciteit vermindert. Cilastatine zelf heeft geen antimicrobiële werking. De andere drugs worden niet gebiotransformeerd door DHP-I omdat ze een methylgroep dragen op de 1-β-positie (R1). Met de toevoeging van het langwerkende ertapenemhebben alle carbapenems een korte halfwaardetijd van ongeveer een uur. Ze worden verder gekenmerkt door stabiliteit ten opzichte van veel bèta-lactamasen.
Actieve Ingrediënten
Alle carbapenems zijn afgeleid van de modelsubstantie thienamycine en worden daarom ook wel thienamycines genoemd. Thienamycin is zelf niet in de handel verkrijgbaar als medicijn.
- Imipenem + cilastatine (Tienam, algemeen) - 1e rep (1985).
- meropenem (Meronem, generieke geneesmiddelen) + vaborbactam.
- Doripenem
- Ertapenem (Invanz)
De carbapenems biapenem en panipenem zijn in veel landen niet verkrijgbaar.
Indicaties
Voor de behandeling van bacteriële infectieziekten met gevoelige pathogenen, meestal als back-upmedicatie. Indicaties zijn onder meer:
- Intra-abdominale infecties
- Luchtweginfecties, longontsteking
- Gynaecologische infecties
- Bloed vergiftiging
- Infecties van het urogenitale kanaal
- Bot en gezamenlijke infecties
- Infecties van de huid en weke delen
- Ontsteking van de binnenbekleding van de hart- (endocarditis).
- Gecompliceerde urineweginfecties
Dosering
Volgens de professionele informatie. De antibiotica worden meestal toegediend als een intraveneuze infusie, soms als een injectie.
Contra-indicaties
Carbapenems zijn gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid, ook voor andere bètalactam antibiotica. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Carbapenems zijn organische anionen en worden uitgescheiden bij de nier. Probenecide, een transportremmer, kan de plasmaspiegels en de plasmahalfwaardetijd verhogen. Bovendien is de antibiotica kan afnemen valproïnezuur niveaus en epileptische aanvallen veroorzaken.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten huiduitslag, reacties op de infusieplaats, misselijkheid, braken, diarree, hoofdpijn en flebitis. Overgevoeligheidsreacties worden af en toe waargenomen.
