Tylosine

Producten

Tylosine is in de handel verkrijgbaar als oplossing voor injectie en in de vorm van voormengsels voor geneesmiddelen als diergeneesmiddel (Tylan). Combinatiepreparaten met chlooramfenicol en sulfadimidine zijn ook beschikbaar. Het is sinds 1967 in veel landen goedgekeurd en uitsluitend als diergeneesmiddel.

Structuur en eigenschappen

Tylosine (C.46H77NEE17, Mr = 916.1 g / mol) bestaat als een wit tot lichtgeel poeder. Het heeft een karakteristieke geur en is matig oplosbaar in water. Echter, de zouten tylosinetartraat en tylosinefosfaat, die worden gebruikt in voormengsels van geneesmiddelen, zijn zeer oplosbaar in water. Tylosine is een zwakke organische base met een pKa van 7.1 en is stabiel in een waterige oplossing met een pH van 4 tot 9. Tylosine is lipofiel en heeft een typische macrolidestructuur met een centrale 16-ledige lactonring en 3 glycosidisch gekoppelde suikers. Het wordt gevormd door de stam.

Effecten

Tylosine (ATCvet QJ01FA90) is bacteriostatisch en, bij hogere concentraties, bacteriedodend. Het is effectief tegen grampositief bacteriën, sommige Gram-negatieve bacteriën (inclusief), mycoplasma's en spirocheten.

Werkingsmechanisme

Tylosine is een remmer van de eiwitsynthese. De effecten zijn gebaseerd op binding aan de 50S-subeenheid van bacteriën ribosomen, waardoor de eiwitsynthese wordt geremd. Het heeft een lange werkingsduur. De werking en activiteit van tylosine is vergelijkbaar met die van erythromycine. Net als bij andere macroliden, bacteriën snel resistentie ontwikkelen. Kruisresistentie met anderen macroliden (vooral erythromycine) evenals voor lincosamiden en streptograminen is mogelijk.

Indicaties

Tylosine wordt gebruikt voor infecties met grampositieve pathogenen en mycoplasma's bij runderen, kalveren, varkens en kippen. In andere landen wordt tylosine ook gebruikt om te voorkomen en te behandelen lever abcessen bij runderen. Met name in de VS wordt het ook gebruikt als groeistimulans bij varkens. Het wordt echter aanbevolen tylosine alleen voor puur therapeutische doeleinden te gebruiken, anders bevordert het de ontwikkeling van resistentie.

Dosering

Volgens de SmPC. De injectie-oplossing wordt in de spier van het dier geïnjecteerd. Bij runderen kan het ook langzaam intraveneus worden toegediend. Met de medicijnvoormengsels wordt een voedingsmedicijn vers bereid. Hiervoor wordt de Tylosin premix gemengd met meelvoer, brijvoer of drinken water. In dit proces moet de gebruiker contact met het medicijn vermijden huid en slijmvliezen en draag daarom geschikte beschermingsmiddelen.

Contra-indicaties

Tylosine is gecontra-indiceerd in gevallen van overgevoeligheid (inclusief voor tylosinetartraat en andere macroliden). antibiotica). Paarden worden uitgesloten van behandeling met Tylosin omdat ze fataal zijn diarree kan in hen voorkomen. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Gelijktijdig administratie van tylosine en digitalisglycosiden is gecontra-indiceerd vanwege de mogelijkheid van een toename van het effect van digitalisglycosiden en de daaruit voortvloeiende toxiciteit. Tylosin is verwant aan erythromycine en veroorzaakt daarom soortgelijke interacties als erytromycine.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten oedeem van het rectum slijmvliesjeuk, diarree, verlies van eetlust en huid symptomen. Deze verdwijnen echter meestal zonder problemen na stopzetting van de behandeling. Na intramusculair administratie, pijn, lokale irritatie, of necrose kan gebeuren. Bij een overdosis kunnen biggen last krijgen van een schokken reactie die mogelijk fataal is.