Toceranib

Producten

Toceranib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Palladia). Het is in veel landen exclusief goedgekeurd als diergeneesmiddel en is dat sinds 2010.

Structuur en eigenschappen

Toceranib (C.22H25FN4O2, Mr = 396.5 g / mol) aanwezig in drugs als het fosfaatzout toceranibfosfaat, een kristallijn, geeloranje poeder​ Het heeft structurele en functionele gelijkenis met sunitinib.

Effecten

Toceranib (ATCvet QL01XE91) is antineoplastisch en antiangiogeen. Het is een remmer van tyrosinekinase, met name de receptortyrosinekinase van het split-kinase-type. Tyrosinekinasen zijn enzymen gevonden in mestceltumoren, waar ze betrokken zijn bij de groei en verspreiding van kanker cellen en bij de vorming van bloed schepen.

Werkingsmechanisme

Toceranib blokkeert selectief de activiteit van verschillende tyrosinekinasen die betrokken zijn bij tumorgroei, nieuw bloed vatvorming (angiogenese) en metastase. Het effect is gebaseerd op competitieve remming van ATP, waardoor fosforylering van tyrosine en daaropvolgende signaaltransductie wordt voorkomen.

Indicaties

Voor de behandeling van inoperabele terugkerende cutane mestceltumoren bij honden.

Dosering

Volgens de SmPC. Toceranib wordt oraal toegediend, met of zonder voedsel. Het wordt alleen om de dag gegeven om mogelijke bijwerkingen te voorkomen of te verminderen. Splits, plet of breek de tablets.

Contra-indicaties

Toceranib is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid en bloeding in het maagdarmkanaal. Het mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap, lactatie, of bij fokdieren omdat het antiangiogeen is. Dit verhoogt het risico op misvormingen en overlijden bij de nakomelingen. Toceranib wordt ook verdacht vruchtbaarheidsproblemen bij mensen te veroorzaken en schadelijk te zijn voor de vruchtbaarheid. Daarom is het absoluut noodzakelijk dat de gebruiker dit vermijdt huid contact met nat of gebroken tablets, evenals met braaksel, uitwerpselen, urine en speeksel van het behandelde dier, en draag altijd beschermende handschoenen bij het hanteren. Zwangere vrouwen mogen geen toceranib toedienen. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Tot op heden zijn er geen bekend interacties met andere drugs​ Toceranib mag echter niet gelijktijdig met NSAID's worden gegeven omdat ze het risico op maagbloeding.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten diarree, braken, verlies van eetlust, gewichtsverlies, meer eten, maagbloeding, lusteloosheid, 피로, zwakte, spier krampen en pijn, pijn in de ledematenpruritus, moeite met lopen (kreupelheid), en bloed tel veranderingen. Sterfgevallen als gevolg van bloeding in de spijsverteringskanaal zijn gerapporteerd. Als bijwerkingen optreden, de dosis moet mogelijk worden verminderd of de therapie moet worden stopgezet.