Producten
Teriflunomide is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Aubagio). Het werd in 2013 in veel landen goedgekeurd. Teriflunomide kan peroraal worden ingenomen, in tegenstelling tot eerdere MS-medicatie, en hoeft niet te worden geïnjecteerd.
Structuur en eigenschappen
Teriflunomide (C.12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) is de actieve metaboliet van de prodrug leflunomide (Arava), waarvoor is goedgekeurd artritis behandeling. Het bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Teriflunomide (ATC L04AA31) heeft antiproliferatieve, immunomodulerende en ontstekingsremmende eigenschappen. Het remt de nieuwe synthese van pyrimidine in mitochondria De effecten zijn te wijten aan omkeerbare remming van het enzym dihydroorotaatdehydrogenase. Neosynthese is met name belangrijk voor snel delende cellen zoals lymfocyten. In multiple sclerose, het aantal geactiveerde B en T-lymfocyten in het midden zenuwstelsel is verminderd. Teriflunomide vermindert het relatieve risico op nieuwe recidieven met ongeveer 30%, waardoor de progressie van de ziekte wordt verminderd. Teriflunomide heeft een zeer lange halfwaardetijd van maximaal 19 dagen.
Indicaties
Voor de behandeling van relapsing-remitting multiple sclerose.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags en onafhankelijk van maaltijden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap
- Ernstige leverziekte
- Combinatie met leflunomide (Arava, generieke geneesmiddelen)
Teriflunomide heeft fruitschadelijke en lever-giftige eigenschappen. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Teriflunomide is een substraat en remmer van BCRP, remt CYP2C8, OATP1B1 en OAT3, en induceert CYP1A2. Interacties zijn mogelijk met vitamine K-antagonisten en ethinyl estradiol.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten verhoogde lever enzymen (ALT), haaruitval, diarree, invloed, misselijkheiden sensorische stoornissen. Teriflunomide kan zeldzame ernstige bijwerkingen veroorzaken, zoals hepatotoxiciteit, nierziekte, hyperkaliëmie, en ernstig huid reacties.