Producten
Sitaxentan was in de EU sinds 2006 op de markt in de vorm van filmomhuld tablets (Thelin 100 mg, Pfizer). Het werd in 2010 van de markt gehaald vanwege lever-giftige bijwerkingen.
Structuur en eigenschappen
Sitaxentan (C.18H15CIN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) is een oxazool-, thiofeen-, benzodioxol- en sulfonamidederivaat. Het is aanwezig in drugs als sitaxentan natrium en is ook bekend als sitaxsentan.
Effecten
Sitaxentan (ATC C02KX03) is een anatonist van endotheline-1 (ET-1) op de endotheline-receptor. Het keert de effecten van het hormoon om, verwijdt bloed schepen, verlaagt bloeddruk, en verbetert de symptomatologie. Sitaxentan, in tegenstelling tot bosentan (Tracleer), is selectief voor de ETA-receptor.
Indicaties
Voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn Sitaxentan heeft hepatoxische eigenschappen. Als gevolg van twee dodelijke lever voorvallen tijdens de behandeling, heeft Pfizer het geneesmiddel vrijwillig van de markt gehaald en alle klinische onderzoeken stopgezet.
