Producten
Bosentan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets en dispergeerbare tabletten (Tracleer). Het is sinds 2002 in veel landen goedgekeurd. Algemeen versies werden geregistreerd in 2017.
Structuur en eigenschappen
Bosentan (C.27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) aanwezig in drugs als bosentan-monohydraat, wit tot geelachtig poeder dat is slecht oplosbaar in water. Het is een bipyrimidine en een benzeensulfonamidederivaat.
Effecten
Bosentan (ATC C02KX01) is een competitieve en dubbele antagonist op de ETA- en ETB-receptoren. Het heft de effecten van endotheline op, waardoor de pulmonale en systemische vasculaire weerstand afneemt, wat resulteert in bloed stroom zonder toe te nemen hart- rate.
Indicaties
- Pulmonale arteriële hypertensie
- Het aantal nieuwe digitale ulcera verminderen bij patiënten met systemische sclerose en actieve digitale ulcera zweer ziekte.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets worden 's morgens en' s avonds en onafhankelijk van maaltijden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Leverfunctiestoornis
- Zwangerschap
- Combinatie met ciclosporine en glibenclamide
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Bosentan wordt gemetaboliseerd door CYP2C9 en CYP3A4 en is een inductor van deze iso-enzymen. Overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijnoedeem en vochtretentie, veranderd lever enzymen en bloedarmoede. Bosentan kan in zeldzame gevallen hepatoxische bijwerkingen veroorzaken. Daarom lever enzymen moet tijdens de behandeling worden gecontroleerd.
