Producten
Simvastatine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Zocor, generieke geneesmiddelen). Het wordt ook gecombineerd met vast ezetimibe (Inegy, algemeen). Simvastatine is sinds 1990 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Simvastatine (C25H38O5, Mr = 418.6 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water​ Het is een lacton dat wordt verkregen uit een fermentatieproduct van schimmel. Simvastatine, in tegenstelling tot nieuwer statines, is een prodrug die pas wordt omgezet in het actieve beta-hydroxyzuur als het het organisme bereikt.
Effecten
Simvastatine (ATC C10AA01) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het zakt cholesterol niveaus, LDL-C, en triglyceriden en verhogingen HDL-C. De effecten zijn te wijten aan remming van een vroege stap in endogeen cholesterol biosynthese door remming van HMG-CoA-reductase. Dit enzym katalyseert de omzetting van HMG-CoA in mevalonaat. Simvastatine heeft verder pleiotrope effecten.
Indicaties
Voor de behandeling van dyslipidemie (hypercholesterolemie, hyperlipidemie) en preventie van cardiovasculaire complicaties.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden gewoonlijk eenmaal daags 's avonds ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Actieve leverziekte
- Onopgeloste en aanhoudende verhoging van serumtransaminasen.
- Zwangerschap en borstvoeding
- Combinatie met sterke CYP3A4-remmers.
- Combinatie met gemfibrozil, ciclosporine en danazol.
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Simvastatine is een substraat van CYP3A4. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk en moeten worden overwogen. Co-administratie met fibraten zoals gemfibrozil kan het risico op spierziekte verhogen. Andere interacties zijn beschreven.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten luchtweginfecties, hoofdpijn, pijn in de buik, constipatie en misselijkheid. Statines kan zelden spierziekte, levensbedreigende afbraak van skeletspieren veroorzaken, en lever ziekte.
