Producten
Pralatrexate is in de handel verkrijgbaar als oplossing voor infusie (Folotyn). Het is sinds 2013 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Pralatrexate (C.23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) is een foliumzuur analoog en bestaat als een racemaat. Het is een witte tot gele stof die oplosbaar is in water.
Effecten
Pralatrexate (ATC L01BA05) heeft cytotoxische eigenschappen en vermindert de tumorgroei. De effecten zijn te wijten aan competitieve remming van dihydrofolaatreductase en folylpolyglutamylsynthetase. Dit resulteert in uitputting van thymidine en andere moleculen verantwoordelijk voor de overdracht van single carbon moleculen De DNA-synthese wordt onderbroken, wat leidt tot celdood. Pralatrexate hoopt zich selectief op in tumorcellen doordat het wordt opgenomen via Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1). Dit eiwit komt tot overexpressie in tumorcellen. De werkingsmechanisme is in wezen hetzelfde als dat van methotrexaat.
Indicaties
Voor de behandeling van volwassenen met perifere T-cel lymfoom wiens ziekte is gevorderd na ten minste één eerdere therapie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze infusie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Pralatrexate heeft geen interactie met CYP450-isozymen. Het is een zwakke remmer van OATP1B1, MRP2 en MRP3. Een andere interactie is beschreven met probenecide.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten ontsteking van de mond slijmvlies, trombocytopenie, misselijkheid, bloedarmoede, 피로neutropenie, neusbloedingen, braken en constipatie.
