Producten
Montelukast is in de handel verkrijgbaar als filmomhulling tablets en als korrels en kauwtabletten tablets voor kinderen (Singulair, algemeen). Het is sinds 1998 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Montelukast (C.35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) is een chloorchinolinederivaat. Het is aanwezig in drugs als montelukast natrium, een witte kristallijne poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water.
Effecten
Montelukast (ATC R03DC03) heeft anti-astmatische, ontstekingsremmende, bronchusverwijdende en anti-allergische eigenschappen. Het bindt met hoge affiniteit en selectiviteit aan de CysLT1-receptor, waardoor de effecten van de cysteïnylleukotriënen LTC4, LTD4 en LTE4 worden geremd. Dit zijn krachtige ontstekingsmediatoren die onder andere bronchoconstrictie, verhoogde vasculaire permeabiliteit, slijmsecretie en accumulatie van ontstekingscellen veroorzaken. Montelukast, in tegenstelling tot andere astma medicijnen, kunnen peroraal worden toegediend en hoeven niet te worden ingeademd. Het komt vooral veel voor bij kindergeneeskunde en is goedgekeurd voor kinderen van twee jaar en ouder.
Indicaties
Voor de behandeling van chronische bronchiale astma en voor de verlichting van symptomen van allergische rhinitis (bijv. hooi koorts). Wordt in sommige landen ook gebruikt om door inspanning veroorzaakte inspanning te voorkomen astma.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Voor astma-therapie wordt het medicijn eenmaal daags voor het slapengaan ingenomen, ongeacht de maaltijden. Voor de behandeling van allergische rhinitis kan het ook 's ochtends worden toegediend. Het medicijn wordt continu ingenomen en is niet geschikt voor de behandeling van een acute astma-aanval!
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Montelukast wordt gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP2C8 en CYP2C9 en is een remmer van CYP2C8. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk en zijn bijvoorbeeld waargenomen met enzyminductoren.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, braken, uitslag, bovenste luchtwegen infectie, en koorts. Neuropsychiatrische stoornissen zoals abnormaal dromen, hallucinatiesprikkelbaarheid, Depressieen zelfmoordgedachten zijn gemeld. Als dergelijke bijwerkingen optreden, moet de arts worden geraadpleegd.
