Producten
Miltefosine is in de handel verkrijgbaar als drank (milteforan). Het is in veel landen exclusief goedgekeurd als diergeneesmiddel en is het sinds 2010. In andere landen wordt miltefosine ook gebruikt voor menselijk gebruik. In Duitsland is het bijvoorbeeld verkrijgbaar in capsulevorm (Impavido) voor de behandeling van leishmaniasis bij mensen en als oplossing (Miltex) voor kwaadaardige huid laesies in borstkanker.
Structuur en eigenschappen
Miltefosine (C.21H46NEE4P, Mr = 407.6 g / mol) is een synthetisch alkylfosfolipide. Het is een analoog van fosfatidylcholine (lecithine), de belangrijkste component van celmembranen.
Effecten
Miltefosine (ATCvet QP51D) is antiprotozoaal, antiproliferatief, antitumoraal en immunostimulerend. Het is bijvoorbeeld effectief tegen Leishmania. Deze worden overgedragen door vrouwtjes van zandvliegjes. Na behandeling is er een snelle verbetering van de klinische symptomen en een sterke vermindering van de hoeveelheid pathogenen. De parasieten worden echter niet volledig geëlimineerd door miltefosine. Miltefosine heeft een zeer lange eliminatie halfwaardetijd van 6 tot 7 dagen. Hierdoor is de kans op resistentieontwikkeling groot.
Werkingsmechanisme
Miltefosine heeft een directe antiparasitaire werking. Het effect is gebaseerd op de verstoring van signaaltransductie en fosfolipidenmetabolisme in de celmembraan van Leishmania, dat effecten heeft op de celmembraansynthese en membraanintegriteit en uiteindelijk leidt tot celdood. Tegelijkertijd verhoogt het de activering van T-cellen en macrofagen, evenals de productie van microbicide stikstof en zuurstof tussenproducten. Bovendien remt miltefosine de penetratie van leishmania in macrofagen, waardoor de vermenigvuldiging en verspreiding van de pathogenen wordt belemmerd.
Indicaties
Voor de behandeling en bestrijding van leishmaniasis bij honden.
Dosering
Volgens de SmPC. Miltefosine wordt eenmaal daags oraal gedurende 28 dagen elk toegediend. Het moet altijd met voedsel worden gemengd en niet op een lege plaats worden gegeven maag te voorkomen bijwerkingen.
Contra-indicaties
Miltefosine is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, tijdens zwangerschap en borstvoeding. Het mag niet aan fokdieren worden gegeven. Voorkom dat vers behandelde honden mensen likken. De gebruiker wordt aangeraden handschoenen te dragen en, indien nodig, een veiligheidsbril bij het hanteren van miltefosine, omdat de huid en ogen kunnen geïrriteerd raken. Zwangere vrouwen mogen het medicijn niet toedienen. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Nee interacties met andere geneesmiddelen zijn tot op heden bekend.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen omvatten spijsverteringssymptomen zoals braken, misselijkheid, verlies van eetlust, diarree, en ook 피로zwakte, malaise en afname van wit en rood bloed cellen. De spijsverteringsklachten komen minder vaak voor als miltefosine met het voer wordt gegeven.