Producten
Methylnaltrexon is in de handel verkrijgbaar als oplossing voor injectie (Relistor). Het is sinds 2009 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Methylnaltrexon (C.21H26NEE4, Mr = 356.4 g / mol) is een -gemethyleerd naltrexon. Het is aanwezig in drugs als methylnaltrexonbromide.
Effecten
Methylnaltrexon (ATC A06AH01) werkt tegen constipatie veroorzaakt door opioïden. De effecten zijn te wijten aan perifere antagonisme bij μ-opioïde receptoren in de darm. Daarentegen zijn de pijnstillende effecten van opioïden in het midden zenuwstelsel worden niet beïnvloed omdat methylnaltrexon de bloed-hersenen barrière vanwege zijn positieve lading. De halfwaardetijd is tussen 8 en 13 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van door opioïden geïnduceerd constipatie in palliatieve zorg patiënten bij wie gebruikelijk laxeermiddel behandelingen zijn onvoldoende effectief.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt indien nodig subcutaan geïnjecteerd. Het is geen continue therapie. Injecties mag niet vaker dan één keer binnen 48 uur worden toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Mechanische gastro-intestinale obstructie
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Methylnaltrexon mag niet worden gecombineerd met andere opioïde antagonisten.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten pijn in de buik, misselijkheid en winderigheid.
