Producten
Lorcaserin is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Belviq). Het is op 27 juni 2012 in de Verenigde Staten goedgekeurd. Het is momenteel in veel landen niet geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Lorcaserin (C.
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) aanwezig in drugs als lorcaserin hydrochloride en hemihydraat, een wit poeder oplosbaar in water. Het is een benzazepinederivaat en een zuiver -enantiomeer en heeft structurele overeenkomsten met dexfenfluramine.
Effecten
Lorcaserin heeft een eetlustremmend en verzadigend effect door selectief de 5-HT2C-receptor op bepaalde neuronen in de hypothalamus. Andere anti-adiposita zoals fenfluramine en dexfenfluramine binden ook aan deze receptor, maar zijn niet selectief. De mogelijke nadelige cardiovasculaire effecten van fenfluramine (valvulair hart- ziekte, pulmonale arteriële hypertensie) worden toegeschreven aan de 5-HT2B- en 5-HT2A-receptoren.
Indicaties
Voor de behandeling van te zwaar en zwaarlijvigheid bij patiënten met een BMI van ≥ 30 kg / mXNUMX.
2
Of met een BMI van ≥ 27 kg / m
2
In aanwezigheid van ten minste één comorbiditeit (bijv. hoge bloeddruk, dyslipidemie, type 2 suikerziekte). Bovendien een caloriearm dieet en verhoogde fysieke activiteit wordt voorgeschreven.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags ingenomen met of zonder voedsel. Het succes van de behandeling moet na 3 maanden worden geëvalueerd.
Contra-indicaties
Lorcaserin is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid en tijdens zwangerschap. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Lorcaserin remt CYP2D6 en kan dus geneesmiddelen veroorzaken interacties. Vanwege de serotonerge eigenschappen van lorcaserin en de daaruit voortvloeiende mogelijkheid van serotonine syndroom, combinatie met andere serotonerge middelen zoals SSRI's, SNRI's, MAO-remmers, triptanen, bupropion, dextromethorfan en Sint-janskruid moet worden vermeden.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijnduizeligheid, 피로, misselijkheid, droog mond en constipatie. Bij diabetespatiënten, hypoglycemie, terug pijn en hoesten zijn ook waargenomen.
