Producten
Fludarabine is in de handel verkrijgbaar als injectie- / infusiepreparaat (algemeen, origineel: Fludara). Het werd in 1991 in de Verenigde Staten en in 1995 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Fludarabine (C.10H12FN5O4, Mr = 285.2 g / mol) of 9-β-D-arabinosyl-2-fluoradenine is aanwezig in drugs als fludarabinefosfaat, een wit, kristallijn, hygroscopisch poeder dat is matig oplosbaar in water. Het is een [nucleotide-analoog> nucleïnezuur] en een gefluoreerd derivaat van het antivirale geneesmiddel vidarabine.
Effecten
Fludarabine (ATC L01BB05) heeft cytotoxische eigenschappen. Het is in het medicijn aanwezig als fludarabinefosfaat en wordt snel gedefosforyleerd in het lichaam. In cellen wordt het gerefosforyleerd tot het actieve fludarabinetrifosfaat. Als vals substraat remt de actieve metaboliet onder andere de DNA- en RNA-synthese en veroorzaakt celdood. Fludarabine heeft een halfwaardetijd van ongeveer 20 uur.
Indicaties
- B-celtype chronische lymfocytaire leukemie (CLL).
- Laag kwaadaardig niet-Hodgkin-lymfoom fase 3 t / m 4 als tweedelijnsagent.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt toegediend als een intraveneuze bolusinjectie of intraveneuze infusie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Nierinsufficiëntie
- Gedecompenseerde hemolytische anemie
- Zwangerschap en borstvoeding
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn beschreven met pentostatine (gecontra-indiceerd), dipyridamol, vaccins, en andere remmers van adenosine opname.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Beenmerg onderdrukking: neutropenie, trombocytopenie, bloedarmoede.
- Infectieziekten, hoesten, koorts.
- Spijsverteringsstoornissen: Misselijkheid, braken, diarree, orale mucositis, gebrek aan eetlust.
- Vermoeidheidzwakte, malaise, oedeem, rillingen.
- Perifere neuropathie
- Visuele stoornissen
- Huiduitslag
Overdosering kan ernstige neurologische bijwerkingen veroorzaken en is levensbedreigend.