Fentanyl: medicijneffecten, bijwerkingen, dosering en gebruik

Producten

Fentanyl is in veel landen in de handel verkrijgbaar in de vorm van zuigtabletten, buccaal tablets, tabletten voor sublinguaal gebruik, als een fentanyl-pleister (Bv Durogesic, algemeen), en als oplossing voor injectie. Het is een verdovend en is onderworpen aan strengere receptvereisten.

Structuur en eigenschappen

Fentanyl (C22H28N2O Mr = 336.5 g / mol) bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het zout daarentegen fentanyl citraat is oplosbaar in water. Fentanyl is een analoog van pethidine en een piperidinederivaat. Het kan worden beheerd via de huid en mondeling slijmvlies omdat het bij lage doses krachtig, lipofiel en een klein molecuul is. Dit vergemakkelijkt ook de doorgang over de bloed-hersenen barrière in het midden zenuwstelsel.

Effecten

Fentanyl (ATC N02AB03, ATC N01AH01) heeft een krachtig analgeticum, kalmerend, en psychotrope eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan agonisme bij µ-opioïde receptoren. De pijnstillende potentie is 75-100 keer groter dan die van morfine; daarom kan het in lage doses worden toegediend.

Indicaties

Fentanyl wordt gebruikt om ernstig te behandelen pijn van verschillende oorzaken. De indicaties verschillen afhankelijk van de doseringsvorm. De fentanyl transdermale pleisters worden gebruikt om ernstige, aanhoudende pijn. De zuigtabletten, sublinguaal tablets, neusspray, en klevende tabletten hebben een snel begin en een korte werkingsduur en worden gebruikt ter bestrijding pijn oppompen van Doorbraakpijn, wat een acute verergering van chronische pijn is. Intraveneus wordt fentanyl gebruikt voor pijnbestrijding tijdens chirurgische ingrepen, anesthesie, trauma en kritieke zorg.

Misbruik

Net als andere opioïdenkan fentanyl worden misbruikt als een kalmerend middel en als euforisch bedwelmend en kan verslavend worden.

Contra-indicaties

Afhankelijk van de toedieningsvorm moeten tijdens het gebruik talrijke voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Volledige lijsten zijn te vinden op het medicijnetiket. Contra-indicaties zijn onder meer overgevoeligheid, gelijktijdige therapie met MAO-remmersademhalingsfalen en ernstige obstructieve longziekte.

Interacties

  • Fentanyl is een substraat van CYP3A4 en het overeenkomstige geneesmiddel interacties mogelijk.
  • Centraal depressivum drugs en alcohol kan versterken bijwerkingen.
  • Combinatie met MAO-remmers is niet aangegeven omdat ernstig bijwerkingen kan worden veroorzaakt.
  • Opioïde antagonisten heffen de effecten van fentanyl op.
  • Serotonerge middelen verhogen het risico op serotonine syndroom.
  • Anticholinergica verhogen het risico op constipatie en urineretentie.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen van fentanyl-pleisters omvatten misselijkheid, braken, constipatieslaperigheid, duizeligheid, en hoofdpijn. Fentanyl kan leiden tot tolerantie, afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen als het te snel wordt stopgezet. Overdosering is levensbedreigend, vooral vanwege de resulterende luchtwegen DepressieHet bekendste geval van een fatale overdosis fentanyl is de dood van muzikant Prince in april 2016.