Definitie
Actieve ingrediënten zijn de actieve componenten van een medicijn die verantwoordelijk zijn voor de farmacologische effecten ervan. Drugs kan een enkel actief ingrediënt, meerdere actieve ingrediënten of complexe mengsels zoals kruiden bevatten extracten. Naast de actieve ingrediënten bevat een medicijn verschillende excipiënten die zo farmacologisch inert mogelijk moeten zijn. Het percentage excipiënten is vaak hoger dan dat van de actieve ingrediënten.
Soorten actieve ingrediënten
De meeste actieve ingrediënten zijn tegenwoordig chemisch ondubbelzinnig gedefinieerde verbindingen met een laag molecuulgewicht met een molecuulgewicht variërend van ongeveer 200 tot 600 g / mol. Typische voorbeelden zijn onder meer losartan, metoprolol en escitalopram. Dergelijke stoffen werden voor het eerst geproduceerd in de 19e eeuw. Vroege synthetische actieve ingrediënten zijn bijvoorbeeld acetylsalicylzuur (aspirine) en fenazon (antipyrine). Actieve ingrediënten zijn ook geïsoleerd uit natuurlijke bronnen. Bijvoorbeeld de opioïde en alkaloïde morfine werd voor het eerst gewonnen uit opium aan het begin van de 19e eeuw. Men spreekt in dit verband ook van zuivere stoffen. Deze kunnen semisynthetisch gemodificeerd zijn. Naast biologisch moleculen, anorganische stoffen zoals de zouten zijn ook actieve ingrediënten. Fabriek extracten (fytofarmaceutica) worden ook wel actieve ingrediënten genoemd. Het zijn mengsels van meerdere stoffen die uit honderden stoffen bestaan. Tenslotte, biologicsBijvoorbeeld eiwitten, enzymen, receptoren, monoklonale antilichamen, cellen, gentherapie en therapeutica virussen, worden ook beschouwd als actieve ingrediënten.
Oorsprong
Veel van de in de 20e eeuw ontwikkelde middelen hebben een natuurlijke oorsprong of zijn afgeleid van natuurlijke producten. Er zijn bijvoorbeeld actieve verbindingen geëxtraheerd uit planten of schimmels voor gebruik als drugs. Van deze verbindingen zijn ook talrijke derivaten geproduceerd. Werkzame stoffen uit het menselijk lichaam hebben ook een belangrijke rol gespeeld, zoals hormonen (bv insuline, levothyroxine, adrenaline, glucocorticoïden) of neurotransmitters (serotonine, dopamine, noradrenaline). Tegenwoordig worden de meeste actieve ingrediënten kunstmatig gesynthetiseerd.
Oefening effecten
Actieve ingrediënten oefenen hun effecten meestal uit door interactie met een moleculaire doelwitstructuur, een medicijndoelwit genoemd. Geneesmiddeldoelen zijn onder meer receptoren, enzymen, transporteurs en ionenkanalen. Een voorwaarde hiervoor is de binding van het actieve ingrediënt aan de doelstructuur. Het gezegde van Paul Ehrlich "Corpora non agunt nisi fixata" (lichamen handelen niet tenzij ze gebonden zijn) en het slot-en-sleutelprincipe van Emil Fischer zijn beroemd in deze context.
Voorbeelden
Typische agenten zijn onder meer:
- Acetylsalicylzuur (aspirine).
- Biologics
- Kinine
- Humane insuline
- Imipramine (Tofranil)
- Morfine
- Paracetamol (Panadol)
- Penicillines
- Sildenafil (Viagra)
- Simvastatine (Zocor)
Een grote selectie aan actieve ingrediënten is hier te vinden. Op deze website staan alle belangrijke actieve ingrediënten vermeld.
