Producten
Fampridine werd in 2010 in de Verenigde Staten, in de EU in 2011 (2017) en in veel landen in 2019 in tabletvorm met verlengde afgifte (Fampyra) goedgekeurd. In de VS wordt het dalfampridine (Ampyra) genoemd.
Structuur en eigenschappen
Fampridine (C.5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) is een pyridine met een aminogroep op positie 4 (4-aminopyridine). Het bestaat als een fijn wit poeder dat is oplosbaar in water. Fampridine heeft een pKa van 9.1 en wordt voornamelijk geprotoneerd bij fysiologische pH.
Effecten
De effecten van fampridine (ATC N07XX07) worden voornamelijk toegeschreven aan de blokkade van spanningsafhankelijke kalium kanalen. Door het uiterlijk te verminderen kalium stroom door de kanalen in gedemyeliniseerde axonen, verlengt het de repolarisatie en verbetert het de actiepotentiaal. Als resultaat, axon functie is verbeterd en meer impulsen worden verzonden in de zenuwstelsel. Daarnaast worden andere werkingsmechanismen besproken, in het bijzonder verbeterde afgifte van neurotransmitters zoals acetylcholine. Fampridine veroorzaakt geen verlenging van het QT-interval. De halfwaardetijd is ongeveer 6 uur. In tegenstelling tot de meeste andere MS-medicijnen is fampridine voornamelijk effectief tegen symptomen en niet tegen de immuunsysteem niveau.
Indicaties
Om het loopvermogen te verbeteren bij volwassen patiënten met multiple sclerose met loopproblemen.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Tablets worden tweemaal daags ingenomen, dwz 's ochtends en' s avonds, met een tussenpoos van 12 uur en vastend.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid.
- Gelijktijdige behandeling met andere drugs met fampridine.
- Aanvallen in de geschiedenis van de patiënt of huidige aanvallen. Dit komt omdat fampridine het risico op aanvallen verhoogt.
- Nierfunctiestoornis.
- Gelijktijdige behandeling met OCT2-remmers, zoals cimetidine.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Fampridine is een organisch kation en wordt uitgescheiden via de nier. Het wordt in relevante mate actief uitgescheiden via de organische kationtransporter OCT2. OCT2-remmers of substraten zoals cimetidine, carvedilol, propranolol en metformine kan de uitscheiding van fampridine remmen en het risico op bijwerkingen.
Bijwerkingen
Urineweginfecties werden het vaakst waargenomen in klinische onderzoeken. Andere veel voorkomende bijwerkingen zijn:
