Producten
Ertugliflozine werd in 2017 in de Verenigde Staten en in de EU en in veel landen in 2018 goedgekeurd in filmomhulde tabletvorm (Steglatro). De agent wordt ook gecombineerd met vast sitagliptine (Steglujan) en met metformine (Segluromet).
Structuur en eigenschappen
Ertugliflozine (C.22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) is in het medicijn aanwezig als ertugliflozine-L-pyroglutaminezuur, een witte poeder dat is zeer matig oplosbaar in water.
Effecten
Ertugliflozine heeft antihyperglykemische en antidiabetische eigenschappen. Het is een selectieve remmer van natrium-glucose co-transporter 2 (SGLT2). Deze transporteur is verantwoordelijk voor de reabsorptie van glucose bij de proximale tubulus van de nefron. Remming leidt tot een verhoogde uitscheiding van de suiker via de urine. De werkingsmechanisme is onafhankelijk van insuline, in tegenstelling tot andere antidiabetica. Ertugliflozine is specifiek voor SGLT2 en remt SGLT1 niet, dat verantwoordelijk is voor glucose absorptie in de darm.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Tablets worden eenmaal daags 's morgens ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. Deze informatie heeft betrekking op monotherapie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige nierziekte
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Ertugliflozine wordt geglucuronideerd door UGT1A9 en UGT2B7 tot inactieve metabolieten. De bijdrage van CYP450-isozymen aan het metabolisme is klein. Het risico voor hypoglycemie wordt verhoogd in combinatie met een insuline of middelen die insulinesecretie bevorderen (insulinesecretagogen).
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten genitale schimmelinfecties.
