Producten
Sitagliptine is in de handel verkrijgbaar in filmomhulde tabletvorm als monopreparatie (Januvia) en als vaste combinatie met metformine (Janumet, Janumet XR). Het werd in 2007 in veel landen goedgekeurd als de eerste vertegenwoordiger van de gliptins. De combinatie met simvastatine is in veel landen nog niet geregistreerd (Juvisync). Generieke geneesmiddelen zijn in 2018 goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Sitagliptine (C.16H15F6N5O Mr = 407.3 g / mol) is meestal aanwezig in drugs als sitagliptinefosfaatmonohydraat, een witte kristallijne poeder dat is oplosbaar in water.
Effecten
Sitagliptine (ATC A10BH01) heeft antidiabetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve en reversibele remming van dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Sitagliptine bevordert insuline synthese en afgifte van pancreatische bètacellen, verbetert de gevoeligheid van bètacellen voor glucose, en verhoogt de opname ervan in weefsels. Het vermindert glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose productie in de lever zie ook onder Gliptins.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte mellitus.
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets kan met of zonder voedsel worden ingenomen. Sitagliptine wordt ook gecombineerd met andere antidiabetica, zoals insulines or metformine.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Sitagliptine wordt voornamelijk onveranderd uitgescheiden en heeft een slechte wisselwerking met CYP450. Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met digoxine.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spijsverteringssymptomen, overgevoeligheidsreacties, bovenste luchtwegen infecties, en hoofdpijn. Postmarketing zijn zeldzame gevallen van acute pancreatitis waargenomen. Het risico van hypoglycemie wordt als laag beschouwd, behalve in combinatie met andere antidiabetica.
