dulaglutide

Producten

Dulaglutide werd in 2015 in veel landen goedgekeurd als oplossing voor injectie (Trulicity).

Structuur en eigenschappen

Dulaglutide (ATC A10BJ05) is een fusie-eiwit dat bestaat uit twee identieke ketens verbonden door disulfidebruggen. De kettingen bevatten:

  • De GLP-1-analoog (sequentiesegment 7-37), die 90% hetzelfde is als het natuurlijke GLP-1-segment. Het is zo gemodificeerd dat het niet wordt afgebroken door dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4).
  • Een linker
  • Een menselijk IgG4 Fc-domein

Het molecuulgewicht is ongeveer 63 kDa. Deze aanpassingen zijn voornamelijk bedoeld om de halfwaardetijd te verlengen tot 5 dagen.

Effecten

Dulaglutide (ATC A10BJ05) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de GLP-1-receptor, een GPCR (G-proteïne-gekoppelde receptor). Deze receptor wordt ook geactiveerd door de incretine GLP-1. GLP-1-receptoragonisten:

  • Promoten insuline secretie van bètacellen van de pancreas.
  • Kleiner worden glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose release door de lever (verlaging van gluconeogenese).
  • Laat uw omzet insuline gevoeligheid.
  • Langzame maaglediging, waardoor de snelheid waarmee glucose komt in de bloedbaan.
  • Verhoog de verzadiging (centraal), verminder het hongergevoel en kan bijdragen aan gewichtsverlies.

GLP-1-receptoragonisten hebben de neiging om minder te veroorzaken hypoglycemie omdat hun effect pas optreedt glucose niveaus zijn verhoogd. De oraal beschikbare gliptines (zie daar) remmen de afbraak van GLP-1, waardoor de effecten ervan worden versterkt.

Indicaties

Voor de behandeling van type 2 suikerziekte.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal per week subcutaan geïnjecteerd, ongeacht de maaltijden.

Contra-indicaties

Dulaglutide is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Dulaglutide vertraagt ​​de maaglediging en kan daarom de maaglediging beïnvloeden absorptie van andere agenten.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, diarree, braken en pijn in de buik.