Producten
Dulaglutide werd in 2015 in veel landen goedgekeurd als oplossing voor injectie (Trulicity).
Structuur en eigenschappen
Dulaglutide (ATC A10BJ05) is een fusie-eiwit dat bestaat uit twee identieke ketens verbonden door disulfidebruggen. De kettingen bevatten:
- De GLP-1-analoog (sequentiesegment 7-37), die 90% hetzelfde is als het natuurlijke GLP-1-segment. Het is zo gemodificeerd dat het niet wordt afgebroken door dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4).
- Een linker
- Een menselijk IgG4 Fc-domein
Het molecuulgewicht is ongeveer 63 kDa. Deze aanpassingen zijn voornamelijk bedoeld om de halfwaardetijd te verlengen tot 5 dagen.
Effecten
Dulaglutide (ATC A10BJ05) heeft antidiabetische en antihyperglycemische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de GLP-1-receptor, een GPCR (G-proteïne-gekoppelde receptor). Deze receptor wordt ook geactiveerd door de incretine GLP-1. GLP-1-receptoragonisten:
- Promoten insuline secretie van bètacellen van de pancreas.
- Kleiner worden glucagon secretie van alfa-cellen, resulterend in verminderde glucose release door de lever (verlaging van gluconeogenese).
- Laat uw omzet insuline gevoeligheid.
- Langzame maaglediging, waardoor de snelheid waarmee glucose komt in de bloedbaan.
- Verhoog de verzadiging (centraal), verminder het hongergevoel en kan bijdragen aan gewichtsverlies.
GLP-1-receptoragonisten hebben de neiging om minder te veroorzaken hypoglycemie omdat hun effect pas optreedt glucose niveaus zijn verhoogd. De oraal beschikbare gliptines (zie daar) remmen de afbraak van GLP-1, waardoor de effecten ervan worden versterkt.
Indicaties
Voor de behandeling van type 2 suikerziekte.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal per week subcutaan geïnjecteerd, ongeacht de maaltijden.
Contra-indicaties
Dulaglutide is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Dulaglutide vertraagt de maaglediging en kan daarom de maaglediging beïnvloeden absorptie van andere agenten.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, diarree, braken en pijn in de buik.