Producten
Darifenacine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van langdurige afgifte tablets (Emselex). Het is sinds 2005 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Darifenacine (C.28H30N2O2, Mr = 426.6 g / mol) is een tertiair amine. Het is aanwezig in drugs als darifenacine-hydrobromide, een witte kristallijne poeder.
Effecten
Darifenacine (ATC G04BD10) heeft parasympatholytische eigenschappen. Het is een competitieve en selectieve remmer van de muscarinereceptor M3, die samen met M2 op de blaas muurspieren, speelt een belangrijke rol bij de uitscheiding via de urine en de pathogenese van prikkelbare blaas. Echter, ondanks blaas selectiviteit, bijwerkingen op andere organen komen ook vaak voor bij darifenacine.
Indicaties
Voor de behandeling van hyperactieve blaas.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. De tablets worden meestal eenmaal per dag ingenomen, ongeacht de maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Urineretentie
- Maagledigingsstoornis
- Onbehandeld nauwe kamerhoekglaucoom
- myasthenia gravis
- Ernstige leverdisfunctie
- Ernstige colitis ulcerosa
- Giftige megacolon
- Behandeling met krachtige CYP3A4-remmers en krachtig P-glycoproteïne remmers.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Darifenacine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2D6 en is een substraat van P-glycoproteïne. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Andere interacties zijn beschreven met digoxine en anticholinergica.
Bijwerkingen
Bijwerkingen kan grotendeels worden toegeschreven aan de anticholinerge eigenschappen van het medicijn. De meest voorkomende bijwerkingen omvatten droog mond, constipatie, indigestie, misselijkheid, pijn in de buik, hoofdpijn en droge ogen.
