De rode kleurstof clofazimine wordt in de menselijke geneeskunde als medicijn gebruikt om een lepra ziekte. Het actieve ingrediënt is hiervoor geschikt vanwege zijn bacteriedodende eigenschappen. Off-label, dwz buiten het toepassingsgebied van de goedkeuring, is er ook een toepassingsgebied voor de behandeling van massale ziekten van de huid.
Wat is clofazimine?
Clofazimine is een rode kleurstof. Dit wordt gebruikt om te behandelen lepra vanwege zijn bacteriën-dodende werking (bacteriedodende eigenschappen). Daarnaast is er een toepassingsgebied voor het medicijn dat de reikwijdte van de goedkeuring overstijgt. Dit komt omdat het wordt gebruikt buiten het gebied dat is goedgekeurd door de regelgevende instanties onder publiekrecht (zogenaamd off-label gebruik) om ernstig te behandelen huid ziekten. Volgens het gedefinieerde toepassingsgebied moet clofazimine samen met andere worden gebruikt lepra drugs om de ontwikkeling van resistentie te voorkomen. Deze omvatten bijvoorbeeld dapson or rifampicine In de chemie en farmacologie wordt clofazimine beschreven door de molecuulformule C 27 - H 22 - Cl 2 - N 4. Dit komt ongeveer overeen met een morele formule. massa van 473.39 g / mol. De literatuur vermeldt dat de chemische eigenschappen van clofazimine sterk lijken op die van kationische amfifiele drugs (CAD).
Farmacologische effecten op lichaam en organen
Het exacte effect van clofazimine op het menselijk lichaam is nog niet volledig opgehelderd. In de wetenschap zijn verschillende benaderingen ontwikkeld om de bacteriedodende effecten van de rode kleurstof te verklaren. Alle verklarende modellen hebben echter gemeen dat ze clofazimine begrijpen als een functionele remmer van zure sfingomyelinase (FIASMA). Het wordt dus als zeker beschouwd dat clofazimine remming van het enzym zure sfingomyelinase veroorzaakt. De rode kleurstof wordt ook onbetwistbaar als op zijn minst licht bacteriedodend beschouwd. Los van de werkingsmechanismekan clofazimine als goed onderzocht worden beschouwd. De smeltpunt van de substantie, die bruinachtig is poeder bij kamertemperatuur is het ongeveer 212 graden Celsius.
Medische toepassing en gebruik voor behandeling en preventie.
Clofazimine is nog steeds alleen in Frankrijk goedgekeurd binnen de Europese Unie. Hier wordt het actieve ingrediënt verkocht onder de handelsnaam Lamprene. In de Bondsrepubliek Duitsland kon dit preparaat tot 2005 door apotheken uit het buitenland worden geïmporteerd. Sinds verschillende wetswijzigingen, die onder meer tot het verlies van de goedkeuring leidden, kan clofazimine nu alleen nog bij de WHO worden verkregen. In uitzonderlijke gevallen is directe aankoop bij de fabrikant ook mogelijk. In Frankrijk en andere landen waar goedkeuring bestaat, wordt clofazimine voornamelijk gebruikt voor de behandeling van lepra. Het actieve ingrediënt wordt oraal voorgeschreven administratie als filmomhulde tablet en is onderworpen aan apotheek- en receptregelgeving. Het kan daarom alleen op doktersvoorschrift worden verkregen bij een door de overheid erkende apotheek. Clofazimine is ook geïndiceerd voor de behandeling van lepra. In dit geval is het therapie wordt altijd samen met anderen uitgevoerd drugs zoals rifampicine or dapson. Off-label gebruik is ook mogelijk als medicijn voor de behandeling van massaal huid ziekten. Deze omvatten granulomateuze mycosen en het Melkersson-Rosenthal-syndroom.
Risico's en bijwerkingen
Clofazimine kan ongewenste bijwerkingen veroorzaken, zelfs als het volledig wordt ingenomen zoals voorgeschreven. Dit geldt echter ook voor andere medicijnen. Het is verplicht om af te zien van gebruik als er een bekende intolerantie is of allergie aan het actieve ingrediënt. Volgens de literatuur is in tal van onderzoeken bewezen dat er een verband bestaat tussen de inname van clofazimine en het ontstaan van huidverkleuring. Bij sommige proefpersonen trad een verhoogde vorming van rode of bruinzwarte vlekken op, vooral in aan licht belichte delen. Bovendien verkleuring van de ontlasting, urine, sputum or haar kan ook voorkomen. Verkleuring van zweet is ook gemeld. Bovendien, na inname van clofazimine, stoornissen van de keratinisatie van de huid (in technische termen: ichthyose) kan gebeuren. Andere bijwerkingen zijn aandoeningen van het maagdarmkanaal, die zich voornamelijk manifesteren als diarree, buik of maag pijn, braken en verlies van eetlust De ontwikkeling van pathogeen nam toe lichtgevoeligheid is ook een mogelijke bijwerking waarmee rekening moet worden gehouden.
