Aripiprazol

Producten

Aripiprazol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van tabletten, smelttabletten, siroop, oplossing voor injectie en suspensie voor injectie met verlengde afgifte (Abilify, Abilify Maintena, generieke geneesmiddelen). Het is in veel landen goedgekeurd sinds 2004 en in de Verenigde Staten sinds 2002. Generics kwamen op de markt in 2015. Ook gebruikt is de prodrug aripiprazollauroxil (Aristada).

Structuur en eigenschappen

Aripiprazol (C.23H27Cl2N3O2, Mr = 448.4 g / mol) is een piperazine- en chinolinonderivaat dat structureel verschilt van het voorgaande neuroleptica​ De actieve metaboliet dehydroaripiprazol heeft een farmacologisch profiel dat vergelijkbaar is met die van de moederverbinding.

Effecten

Aripiprazol (ATC N05AX12) heeft antipsychotische eigenschappen. Effecten worden gedeeltelijk toegeschreven aan gedeeltelijk agonisme bij dopamine D2 receptoren en serotonine-5HT1a receptoren en een antagonisme bij serotonine-5HT2a receptoren. Bovendien heeft aripiprazol een wisselwerking met andere neurotransmitter systemen. Het heeft een lange halfwaardetijd van 75 uur.

Indicaties

Aripiprazol is in veel landen goedgekeurd voor de behandeling van schizofrenie en manische of gemengde episodes bij bipolaire stoornis. In andere landen is het indicatiegebied iets breder en omvat het bovendien Depressie (aanvullende behandeling), prikkelbaarheid in autisme, en agitatie in schizofrenie, onder andere. Andere mogelijke toepassingen worden genoemd in de literatuur.

Dosering

Volgens het medicijnetiket. Aripiprazol wordt onafhankelijk van de maaltijden ingenomen bij orale toediening. Vanwege de lange halfwaardetijd, eenmaal daags administratie is voldoende.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Aripiprazol wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP2D6, en overeenkomstig interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk. Andere centraal werkend drugs en alcohol kan versterken bijwerkingen​ Aripiprazol is een alfablokker en kan versterken bloed drukverlaging bij gelijktijdig gebruik met antihypertensiva.

Bijwerkingen

Hoofdpijn, slapeloosheid en misselijkheid komen heel vaak voor. Aripiprazol is een alfablokker en kan daarom lager zijn bloed druk en veroorzaken vaak orthostatische hypotensie en snelle hartslag. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn angst, opwinding, zwakte, 피로slaperigheid, braken, constipatieverhoogde speekselvloed, visuele stoornissen, bewegingsstoornissen, duizeligheid, saaiheid, tremoren extrapiramidale symptomen.