Zodra de klinische ontwikkeling is voltooid en de arhalofenaatverbinding de nodige klaringen heeft, zal deze worden gebruikt bij de behandeling van type 2 suikerziekte In dierstudies is aangetoond dat het niet alleen effectief verlaagt bloed glucose niveaus maar ook triglycerideniveaus in de bloedbaan. Dit mechanisme is echter nog grotendeels onontgonnen.
Wat is arhalofenaat?
Zodra de klinische ontwikkeling is voltooid en het geneesmiddel arhalofenaat de nodige goedkeuringen heeft, wordt verwacht dat het zal worden gebruikt bij de behandeling van type 2 suikerziekte Het geneesmiddel arhalofenaat is momenteel nog in klinische ontwikkeling en zal naar verwachting in de toekomst worden gebruikt als antidiabeticum voor patiënten die lijden aan type 2. suikerziekte Dit medicijn is een zogenaamde partiële agonist, die een specifieke receptor bezet volgens het lock-and-key-principe en gedeeltelijk een zender vervangt of nabootst. In tegenstelling tot agonisten zijn partiële agonisten niet in staat om het gewenste effect in een cel volledig te activeren. Gedeeltelijke agonisten zoals arhalofenaat worden ontwikkeld wanneer het maximale effect dat kan worden bereikt met een antagonist niet gewenst is in therapie, bijvoorbeeld om veiligheidsredenen. Het Amerikaanse bedrijf Metabolex is verantwoordelijk voor de klinische ontwikkeling van de verbinding. Tot op heden is in dierstudies al aangetoond dat de verbinding kan verlagen bloed glucose niveaus evenals triglycerideniveaus in het bloed.
Farmacologische werking
Het actieve ingrediënt arhalofenaat is een pro-drug. Dit betekent dat arhalofenaat op zichzelf geen farmacologisch effect heeft. Dit ontvouwt zich pas nadat het door metabolisme is omgezet in een actief ingrediënt. Arholfenat bereikt het gewenste effect via peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren, die zich direct in de celkern bevinden en hier een groot aantal genen reguleren. Deze receptoren worden geactiveerd via zogenaamde liganden, die specifiek aan een bepaalde receptor binden. In tegenstelling tot substraten kunnen liganden niet worden omgezet door het respectieve doelwitmolecuul. Ze kunnen echter de moleculaire structuur van het doelwitmolecuul veranderen. Dierstudies hebben aangetoond dat arhalofenaat effectief kan verlagen bloed glucose niveaus. Het werkt dus indirect op insuline, dat wordt geproduceerd in de alvleesklier en de primaire taak heeft in het menselijk lichaam om de bloedglucosespiegel te verlagen. Dit wordt gedaan door insuline het stimuleren van de cellen om meer glucose uit het bloed op te nemen. Als een verder effect is waargenomen dat arhalofenaat ook de triglycerideniveaus in het bloed kan verlagen. Bloedtriglycerideniveaus spelen een belangrijke rol bij de diagnose van ziekten. Een verhoogde triclycerolspiegel kan er bijvoorbeeld op wijzen dat een stofwisselingsstoornis of een andere ziekte, zoals nier ziekte, is aanwezig. Het mechanisme waarmee arhalofenaat de triglycerideniveaus verlaagt, is echter nog onbekend.
Medicinale toepassing en gebruik
Zodra de klinische onderzoeken zijn voltooid en arhalofenaat is goedgekeurd, zal het worden gebruikt voor de behandeling van patiënten met diabetes type 2, ook wel bekend als diabetes mellitus. Deze voorwaarde, in de volksmond bekend als diabetes, is een stofwisselingsziekte. Het manifesteert zich onder andere door het symptoom dat suiker wordt uitgescheiden in de urine. Op basis van dit symptoom kon de Engelse arts Thomas Willis in 1645 diabetes diagnosticeren met behulp van smaak monsters van urine. Diabetes type 2 is een verzamelnaam voor verschillende stofwisselingsstoornissen die er zijn hyperglycemie als leidende bevinding. Bij getroffen patiënten is de regulatie van de voedingsglucose verstoord. In de vroege stadia klagen patiënten vaak over een droge mond en een relatief groot dorstgevoel. Als de ziekte niet wordt behandeld, visuele stoornissen en, in extreme gevallen, zelfs hyperglykemie coma kan voorkomen in het verdere verloop. Dit gebeurt wanneer er een relatief gebrek is aan insuline en vereist onmiddellijke behandeling door ziekenhuisopname. De gevolgen op lange termijn van onbehandelde diabetes kunnen verdere ziekten omvatten, zoals verlies van gezichtsvermogen, nier zwakte of zelfs een beroerte Diabetes wordt behandeld door de glucosespiegel medisch te reguleren, bijvoorbeeld door insuline toe te dienen of door de eigen insulineproductie van het lichaam te stimuleren.
Risico's en bijwerkingen
Omdat arhalofenaat zich nog in de klinische ontwikkelingsfase bevindt, zijn er nog geen risico's of bijwerkingen bekend.