Thymoleptic, Engels: antidepressivum
Definitie
An antidepressivum is een psychofarmaca met antidepressieve effecten. Trouwens Depressie, het wordt ook gebruikt bij de behandeling van bijv. angststoornissen en obsessief-compulsieve stoornissen, paniekaanvallen, chronisch pijneetstoornissen, lusteloosheid, slaapstoornissen en posttraumatisch stresssyndroom. Er zijn veel verschillende klassen van actieve ingrediënten, die verschillen in hun werkingsmechanisme, hun hoofdeffect, bijwerkingen en interacties met andere geneesmiddelen.
Bijvoorbeeld een antidepressivum kan de stemming opfleuren en de drive vergroten, maar heeft ook een angstverlichtend en kalmerend effect. Antidepressiva worden ingedeeld volgens hun werkingsmechanisme. Tri- en tetracyclische antidepressiva ”(TZA) vormen een uitzondering.
Ze zijn genoemd naar hun chemische structuur. In hun functie zijn het zogenaamde "niet-selectieve monoamineheropnameremmers" (NSMRI). Alleen de belangrijkste klassen worden vermeld.
- Tri- en tetracyclische antidepressiva (TZA): Amitriptyline Clomipramine Doxepin Imipramine Nortriptyline
- Amitriptyline
- Clomipramine
- Doxepin
- Imipramine
- Nortriptyline
- Selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI): Citalopram Fluovoxamine Fluoxetine Paroxetine Sertraline
- citalopram
- fluovoxamine
- Fluoxetine
- Paroxetine
- Sertraline
- Norepinefrine en serotonineheropnameremmers (NSRI): Duloxetine Venlafaxine
- Duloxetine
- Venlafaxine
- Bèta-2-adrenoceptorantagonisten: Mianserin Mirtazapine
- Mianserine
- Mirtazapine
- MAO (monoaminooxidase) -remmer: tranylcypromine moclobemide
- Tranylcypromine
- moclobemide
- Amitriptyline
- Clomipramine
- Doxepin
- Imipramine
- Nortriptyline
- citalopram
- fluovoxamine
- Fluoxetine
- Paroxetine
- Sertraline
- Duloxetine
- Venlafaxine
- Mianserine
- Mirtazapine
- Tranylcypromine
- moclobemide
De tri- en tetracyclische antidepressiva zijn niet-selectieve monoamineheropnameremmers (NSMRI's). Ze zijn onderverdeeld in deze twee groepen op basis van hun karakteristieke chemische structuur. Door zenderkanalen te blokkeren, remmen ze niet-specifiek de heropname van noradrenaline en serotonine van het synaptische spleet in de zenuwcellen.
Afhankelijk van de bereiding vertonen ze een sterker effect op de norepinefrine of serotonine vervoerders. De resulterende verhoogde concentraties van de zenders in de synapsen de signaaloverdracht verbeteren en dus een stimulans (voornamelijk via norepinephrine) en stemmingsverbetering (voornamelijk via serotonine) effect. Tegelijkertijd binden de preparaten zich ook aan tal van andere receptoren, wat hun brede spectrum aan bijwerkingen verklaart.
De tricyclische antidepressiva omvatten amitriptyline, clomipramine en nortriptyline. Terwijl amitriptyline heeft een extra slaapbevorderende werking en wordt vooral gebruikt bij depressieve patiënten met slaapstoornissen, clomipramine heeft een sterk angstverlagend effect en nortriptyline een sterk stimulerend effect. De tetracyclische antidepressiva omvatten maprotilin, mianserin en mirtazapine.
Naast de antidepressivum effect heeft dit laatste vooral een slaapverwekkende werking. De selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) voorkomen alleen de heropname van serotonine uit de synaptische spleet, daarom hebben ze een sterk stemmingsverheffend effect. Omdat ze niet tegelijkertijd aan tal van andere receptoren binden, hebben ze een kleiner spectrum van bijwerkingen en een betere verdraagbaarheid in tegenstelling tot de tri- en tetracyclische antidepressiva.
Daarom behoren ze nu tot de antidepressiva van eerste keuze. Ze kunnen ook worden gebruikt om angststoornissen, compulsieve stoornissen en eetstoornissen te behandelen. SSRI's omvatten citalopram, escitalopram, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
De meest voorgeschreven SSRI in Duitsland is citalopram Het is superieur aan de andere medicijnen, vooral met betrekking tot de zwakkere interacties met andere medicijnen. citalopram behoort tot de groep van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's).
Het is de afgelopen jaren het meest voorgeschreven antidepressivum in Duitsland. Citalopram bindt zich aan serotoninetransporteurs van zenuwcellen die verantwoordelijk zijn voor de heropname van de zender. Als gevolg hiervan worden hogere concentraties serotonine verkregen in de synaptische spleet, wat overeenkomt met een stemmingsverbeterende en antidepressieve werking.
Bovendien binden ze niet aan andere receptoren in het midden zenuwstelsel, wat het aanzienlijk kleinere spectrum van bijwerkingen verklaart in vergelijking met tricyclische antidepressiva. Desalniettemin kunnen maagdarmklachten (met misselijkheid, braken en diarree) en verlies van libido (seksueel verlangen) kunnen optreden tijdens de behandeling. Er zijn tal van andere bijwerkingen mogelijk.
Bovendien kan het angstgevoel van de patiënt in eerste instantie aanzienlijk toenemen tijdens de eerste dagen van de therapie. Door een gelijktijdig stimulerend effect is er bij aanvang van de therapie een verhoogd risico op zelfmoord voor de patiënt. De drugs Cipralex® bevat de werkzame stof escitalopram.
Escitalopram behoort tot de groep van selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) en is structureel vergelijkbaar met citalopram. Naast het gebruik ervan in Depressie, Cipralex® kan ook worden voorgeschreven voor de behandeling van paniek-, angst- en obsessief-compulsieve stoornissen. Voor een succesvolle behandeling moet de therapie enkele maanden worden voortgezet.
Escitalopram werkt door de serotoninespiegel in het midden te verhogen zenuwstelsel door de serotoninetransporteurs van zenuwcellen te blokkeren. De verhoogde serotoninespiegel heeft een stemmingsverhogend effect. Tegelijkertijd zijn de bijwerkingen die optreden grotendeels te wijten aan de veranderde serotonineconcentraties.
Net als bij citalopram en fluoxetinegewichtsveranderingen (als gevolg van een verandering in eetlust), hoofdpijnslaapstoornissen, duizeligheid (diarree, constipatie, misselijkheid, braken) en seksuele disfunctie (ejaculatiestoornissen, impotentie) zijn mogelijk. Fluoxetine is een selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI De werkzame stof leidt tot een verhoging van het serotonineniveau in de centrale zenuwstelsel, wat resulteert in een stemmingsverhogend effect.
In vergelijking met de tricyclische antidepressiva die lange tijd worden gebruikt, worden SSRI's gekenmerkt door een grotere therapeutische breedte (lager risico op massale bijwerkingen bij overdosering) en een kleiner spectrum van bijwerkingen. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn seksuele disfunctie (verlies van libido) en maagdarmklachten (misselijkheid, braken Aan het begin van de therapie kunnen de verhoogde serotoninespiegels ook een verhoogd gevoel van angst en drift veroorzaken.
Door het vertraagde begin van een stemmingsverhogend effect na enkele weken, is er een verhoogd risico op zelfmoord voor de patiënt. Regelmatige controle door de behandelende arts is dringend vereist. De selectieve serotonine- en norepinefrineheropnameremmers (SSNRI's) blokkeren alleen de serotonine- en noradrenaline-transporters die verantwoordelijk zijn voor de heropname van transmitters uit de synaptische spleet.
Ze binden niet of slechts zeer zwak aan andere receptoren. Om deze reden hebben ze een kleiner spectrum van bijwerkingen en een betere verdraagbaarheid in vergelijking met de tri- en tetracyclische antidepressiva. Samen met SSRI's zijn ze daarom de eerste keuze voor de behandeling van Depressie.
Ze zijn voornamelijk geïndiceerd bij patiënten met zowel een stemmingsverhogende als een rijbevorderende indicatie. Houd er echter rekening mee dat het stemmingsverbeterende effect kan optreden vóór het stemmingsverhogende effect, waardoor het risico op zelfmoord aan het begin van de therapie toeneemt. Om deze reden moeten regelmatig controles door de behandelende arts plaatsvinden, vooral aan het begin van de therapie met SSNRI's.
SSNRI's omvatten voornamelijk venlafaxine en duloxetine. Net als SSRI's kunnen ze naast antidepressiva worden gebruikt om angststoornissen, compulsieve stoornissen en eetstoornissen te behandelen. Venlafaxine behoort tot de groep van selectieve serotonine-noradrenalineheropnameremmers (SSNRI's).
Naast het blokkeren van serotonine- en noradrenaline-transporters, bindt het niet aan andere receptoren en veroorzaakt het dus minder bijwerkingen dan tricyclische antidepressiva. Door de extra binding aan noradrenaline-transporters heeft het een sterk stimulerend effect. Het wordt daarom voornamelijk geïndiceerd bij patiënten met een drive-enhancing-indicatie en is het voorkeursgeneesmiddel.
Naast het gebruik bij de behandeling van depressie, kan het ook specifiek voor worden voorgeschreven Angst stoornissen (gegeneraliseerde angststoornis, sociale angststoornis, paniekstoornis). De bijwerkingen van behandeling met venlafaxine zijn vergelijkbaar met die van behandeling met SSRI's. Heel vaak ervaren patiënten duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid en droog mond.
Andere mogelijke bijwerkingen zijn onder meer verlies van eetlust (mogelijk met gewichtsverlies), seksuele disfunctie, gastro-intestinale problemen, en visuele en slaapstoornissen. De geactiveerde alfa2-receptoren zorgen doorgaans voor een verminderde afgifte van neurotransmitters. De zogenaamde a2-adrenoreceptorantagonisten blokkeren de alfa2-receptoren, waardoor ze hun activiteit verliezen en daarmee hun remmende effect op het vrijkomen van zenders.
Als gevolg hiervan is er een verhoogde afgifte van neurotransmitters. De groep van α2-adrenoreceptorantagonisten omvat Mianserin en Mirtazapine Naast dit effect via α2-receptoren, kunnen ze ook direct leiden tot verhoogde hoeveelheden serotonine en noradrenaline door de kanalen voor heropname van de zenders te blokkeren.
Ze worden daarom ook beschouwd als tetracyclische antidepressiva. Een bijzondere eigenschap van deze actieve ingrediënten is hun sterke slaapverwekkende werking. Daarom worden ze voornamelijk voorgeschreven aan depressieve patiënten met een begeleidend middel slaapstoornis.
Mirtazapine behoort vanwege zijn chemische structuur tot de klasse van tetracyclische antidepressiva. Naast het enigszins blokkeren van serotonine- en noradrenaline-transporteurs om de transmitters opnieuw in de zenuwcellen te absorberen, bindt het ook aan α2-receptoren op zenuwcellen, waardoor de afgifte van transmitters (waaronder norepinefrine, serotonine en histamine De verhoogde afgifte van norepinefrine en serotonine in de synaptische spleet heeft een stimulerend en stemmingsbevorderend effect.
Vanwege de sterke binding van mirtazapine aan α2-receptoren van histaminerge zenuwcellen (zenuwcellen die histamine) het heeft een sterk slaapverwekkende werking. Mirtazapine is daarom de eerste keuze voor de behandeling van depressie met bijbehorende slaapstoornissen en wordt veel voorgeschreven. In vergelijking met andere antidepressiva wordt mirtazapine beter verdragen en heeft het minder bijwerkingen.
Desalniettemin zijn er tal van bijwerkingen mogelijk, vooral door de verhoogde serotoninespiegel. Terwijl bijwerkingen zoals slaapstoornissen, rusteloosheid, verlies van eetlust en seksuele disfunctie komen beduidend minder vaak voor, patiënten melden vaak een toename in eetlust en gewicht, ernstige vermoeidheid en droogte mond. MAO-remmers werken door monoaminooxidase te remmen.
Monoaminooxidase is een enzym dat wijdverspreid in het lichaam wordt verspreid en dat verantwoordelijk is voor de afbraak van veel transmitters (waaronder norepinefrine, serotonine, dopamine Er zijn twee verschillende vormen van monoaminooxidasen (A / B), afhankelijk van hun affiniteit met de zenders. Door de geremde verslechtering van de zenders in het centrale zenuwstelsel kan een grotere hoeveelheid zenders vrijkomen tijdens de signaaloverdracht.
Er worden twee verschillende middelen gebruikt om depressie te behandelen: tranylcypromine en moclobemide. Vanwege hun brede spectrum aan bijwerkingen worden ze vooral gebruikt voor de behandeling van therapieresistente (met de bovengenoemde groepen actieve ingrediënten) depressies. Tranylcypromine remt MAO-A en MAO-B onomkeerbaar en heeft daardoor een bijzonder sterke werking.
Alle zenderconcentraties nemen toe. In plaats daarvan leidt moclobemide alleen tot een omkeerbare remming van MAO-A. Om deze reden wordt de afbraak van de transmitters noradrenaline en serotonine geremd, wat overeenkomt met een antidepressieve werking.
- Lithium zouten: Lithiumzouten zoals lithiumcarbonaat, lithiumacetaat, lithiumsulfaat, lithiumcitraat en lithiumorotaat worden therapeutisch gebruikt voor verschillende affectieve aandoeningen zoals bipolaire stoornis of zelfs depressie. Sint-janskruid: Er wordt aangenomen dat de ingrediënten van hypericine en hyperforine in sint-janskruid ook antidepressieve effecten hebben. Alle antidepressiva worden gekenmerkt door een breed scala aan mogelijke bijwerkingen.
Deze treden voornamelijk op aan het begin van een therapie en verdwijnen tijdens de behandeling. Aangezien een antidepressief effect pas met een vertraging van enkele weken optreedt, zijn deze bijwerkingen een veel voorkomende reden voor vroegtijdige stopzetting van de therapie. Een bijzonder groot aantal bijwerkingen, waarvan sommige ernstig, worden aangetroffen bij behandeling met tricyclische antidepressiva (amitriptylineclomipramine, nortriptyline).
Dit komt door het feit dat deze geneesmiddelen zich binden aan tal van andere receptoren in het lichaam, naast hun affiniteit voor de serotonine- en noradrenaline-transporters. Als gevolg hiervan verstoringen in hart- functie, afwijkingen in bloed druk, een sterke toename van het gewicht (door de eetlust te verhogen) en ook droog mond, constipatie en tal van andere bijwerkingen zijn mogelijk. Daarentegen binden de resterende heropnameremmers zich uitsluitend aan de serotonine- en noradrenaline-transporteurs van het lichaam.
Bijgevolg kunnen hun bijwerkingen alleen worden verklaard door de verhoogde zenderconcentraties. Veel voorkomende bijwerkingen zijn seksuele disfunctie (met verlies van libido), maagdarmklachten, vermoeidheid en gewichtsverandering. MAO-remmers, die voornamelijk worden gebruikt bij depressies die moeilijk te behandelen zijn, worden ook gekenmerkt door een breed scala aan bijwerkingen, aangezien ze een groot deel van alle zenders beïnvloeden.
