Rucaparib

Producten

Rucaparib werd in de Verenigde Staten in 2016 in tabletvorm, in de EU in 2018 en in veel landen in 2020 goedgekeurd (Rubraca).

Structuur en eigenschappen

Rucaparib (C.19H18FN3O Mr = 323.4 g / mol) is in het medicijn aanwezig als rucaparibcamsylaat, een wit tot lichtgeel poeder.

Effecten

Rucaparib heeft antitumorale en cytotoxische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van PARP (polyadenosine 5′-difosforibose polymerase) enzymen, die een belangrijke rol spelen bij DNA-herstel. De remming beschadigt het DNA en veroorzaakt celdood. Rucaparib heeft een halfwaardetijd tussen 17 en 19 uur.

Indicaties

Voor de behandeling van gevorderden eierstokkanker met de -mutatie.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden.

Contra-indicaties

Rucaparib is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Rucaparib wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2D6 en in mindere mate door CYP1A2 en CYP3A4. Het is een substraat van P-glycoproteïne en BCRP.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, 피로, zwakheid, braken, bloedarmoede, pijn in de buik, smaak verstoringen, constipatie, weinig trek, diarree, trombocytopenie, en ademhalingsstoornissen.