Producten
Riluzole is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Rilutek). Het is sinds 1996 in veel landen goedgekeurd. In 2018 werd een aanvullende orale suspensie geregistreerd (CH: Teglutik, VS: Tiglutik).
Structuur en eigenschappen
Riluzole (C.8H5F3N2OS, Mr = 234.2 g / mol) is een benzothiazool. Het bestaat als een wit tot lichtgeel poeder dat praktisch onoplosbaar is in water Riluzol heeft een actieve metaboliet (-hydroxyriluzol, RPR112512).
Effecten
Riluzol (ATC N07XX02) heeft neuroprotectieve en antiglutamaterge eigenschappen. Het kan de ziektesymptomen positief beïnvloeden en de overleving verlengen. Riluzole remt voltage-gated natrium kanalen op het presynaptische neuron, calcium instroom, en glutamaat vrijlating. De halfwaardetijd varieert van 9 tot 15 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van amyotrofische laterale sclerose (ALS), een degeneratieve aandoening van de motor zenuwstelsel Gebruik bij psychiatrische stoornissen wordt besproken.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags ingenomen, 12 uur na elkaar en vastend, dat wil zeggen een uur vóór of twee uur na een hoofdmaaltijd.
Contra-indicaties
Riluzol is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, lever ziekte, verhoogde transaminasespiegels, tijdens zwangerschap, en borstvoeding. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Riluzol wordt gemetaboliseerd door CYP1A2. CYP1A2-remmers en -inductoren kunnen leiden tot medicatie interacties.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen zwakte omvatten, misselijkheid, verhoogde ALT-waarden, hoofdpijn, pijn in de buik, pijn, brakenduizeligheid, tachycardie, slaperigheid en buccale paresthesieën.
Trivia
In de tv-serie "Empire" wordt de hoofdrolspeler en oprichter van het bedrijf Lucious Lyon, die aan ALS lijdt, behandeld met riluzole.