Anagrelide is een werkzame stof uit de antineoplastische groep. Het medicijn is in Duitsland verkrijgbaar in de vorm van hard capsules onder de handelsnaam Xagrid en als generieke geneesmiddelen. Anagrelide wordt gebruikt om essentiële trombocytose te behandelen.
Wat is anagrelide?
Anagrelide wordt gebruikt om essentiële trombocytose te behandelen. Anagrelide wordt gebruikt om essentieel te behandelen trombocytose, die wordt gekenmerkt door een verhoogd aantal bloedplaatjes geproduceerd in de beenmerg in de bloed Anagrelide wordt ook aanbevolen als tweede lijn therapie voor zogenaamde hoogrisicopatiënten die een eerdere behandeling niet verdroegen of niet goed genoeg reageerden. Het geneesmiddel anagrelide werd eind 2004 goedgekeurd door het Europees Geneesmiddelenbureau - of kortweg EMEA - als secundaire therapie voor deze groep patiënten die de vorige primaire therapie niet verdragen of niet reageren. Anagrelide is oorspronkelijk ontwikkeld als een bloedplaatjesaggregatieremmer. Het middel remt echter ook parallel de rijping van megakaryocyten.
Farmacologische werking
De farmacologische effecten van anagrelide op het lichaam en de organen zijn nog niet opgehelderd. Eerste onderzoek leidde tot de aanname dat anagrelide administratie veroorzaakte remming van de bloedplaatjesaggregatie. Dit is het effect van het remmen van het samenklonteren van bloed bloedplaatjes, die de vorming van bloedstolsels bevordert - trombi. Nader onderzoek toonde echter aan dat anagrelide geen bloedplaatjesaggregatieremmende werking heeft. Niettemin vermindert het zeer snel de hoeveelheid bloedplaatjes in de bloed Het is niet bekend waarom. Wat echter zeker is, is dat anagrelide goed werkt als een remmer van type 3 cAMP-fosfodiësterase. Het antwoord op het werkingsmechanisme van anagrelin moet dus waarschijnlijk hier worden gezocht. Het medicijn lijkt zichzelf in te voegen in de postmitotische fase van de ontwikkeling van megakaryocyten, wat hun rijping en grootte en het aantal chromosomen beïnvloedt. Remming van fosfodiësterase III verhoogt de cyclische bloedplaatjes adenosine monofosfaat (cAMP) niveaus in het bloed. Hoog-dosis anagrelide remt ook deze aggregatie. Anagrelide vertoont plaatjesselectieve activiteit en heeft daarom geen invloed op de vorming van witte en rode bloedcellen. Klinische onderzoeken met meer dan 4000 patiënten die leden aan myeloproliferatieve aandoeningen, toonden aan dat ze reageerden op anagrelide therapie binnen 4 tot 12 weken.
Medische toepassing en gebruik
Anagrelide wordt gebruikt voor de behandeling van trombocytose Patiënten met trombocytose lijden aan myeloproliferatieve aandoeningen zoals.
- Essentiële trombocytemie (ET).
- Polycytemie vera (PV)
- Chronische myeloïde leukemie (CML)
- Osteomyelofibrose (OMF)
In trombocytose, is er een verhoogd aantal bloedplaatjes geproduceerd in de beenmerg en vrijgegeven in de bloedbaan. Deze bloedplaatjes, ook bekend als trombocyten, nemen gemakkelijk een overmaat aan leiden op hemorragische en trombotische ziekten zoals voorbijgaande ischemische aanvallen (TIA), beroerte or trombose van kleiner bloed schepen In zeldzame gevallen acuut leukemie Kan ontwikkelen. Wanneer trombocytose wordt gediagnosticeerd, hebben veel van de getroffenen, die meestal ouder zijn dan 50 jaar, nog geen subjectieve symptomen. Niettemin moeten vanwege de bestaande risico's tijdig medische tegenmaatregelen worden genomen. De aanbevolen start dosis voor anagrelide is 1 mg per dag, verdeeld over twee doses. De capsules kan worden ingenomen bij een maaltijd of vastend Na een week individueel dosis aanpassing wordt gemaakt, met een maximum enkele dosis van 2.5 mg. Na stopzetting van anagrelide keert het aantal bloedplaatjes binnen 10 tot 14 dagen terug naar de uitgangswaarde. Dichtbij Grensverkeer of lever en nier laboratoriumwaarden moet worden uitgevoerd tijdens de behandeling met anagrelide.
Risico's en bijwerkingen
Bij het gebruik van anagrelide kunnen nadelige bijwerkingen zijn:
- Buikpijn
- Misselijkheid
- Winderigheid
- Diarree
- Duizeligheid
- Hoofdpijn
- Hartkloppingen
- Tachycardie
- Zwakte
- Zwelling
Na de lancering van anagrelide konden tijdens het gebruik ernstige cardiovasculaire bijwerkingen worden waargenomen. Deze troffen ook patiënten zonder verdenking op hartaandoeningen of normale bevindingen bij cardiovasculaire onderzoeken die werden uitgevoerd voorafgaand aan de start van de behandeling met anagrelide. Daarom wordt anagrelide alleen overwogen als tweedelijnsbehandeling bij hoogrisicopatiënten. Anagrelide is gecontra-indiceerd bij patiënten met een verhoogde gevoeligheid voor het actieve ingrediënt, matig tot ernstig lever bijzondere waardevermindering, en nierinsufficiëntie Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, zijn ook uitgesloten van behandeling met anagrelide. Anagrelide werkt samen met de volgende medicijnen:
- Antiplatelet-middelen
- Fosfodiësteraseremmers
- Acetylsalicylzuur
- sucralfaat
