Producten
Ambrisentan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Volibris). Het is sinds 2008 in veel landen goedgekeurd. Algemeen versies werden geregistreerd in 2020.
Structuur en eigenschappen
Ambrisentan (C.22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) is een dimethylpyrimidine-, difenyl- en propionzuurderivaat en bestaat als een witte kristallijne poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Ambrisentan (ATC C02KX02) is een selectieve antagonist op de ETA-receptor, die primair verantwoordelijk is voor vasoconstrictie en celproliferatie veroorzaakt door endotheline. in tegenstelling tot bosentan (Tracleer), het bindt niet aan de ETB-receptor, dus het is geen dubbele antagonist.
Indicaties
Voor de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap
- Verminderde leverfunctie
- Verhogingen van leverenzymen
- Idiopathische pulmonale fibrose met of zonder secundaire pulmonale hypertensie.
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Anders bosentanwordt ambrisentan voornamelijk geglucuronideerd en slechts in geringe mate gemetaboliseerd door CYP450.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten hoofdpijn, perifeer oedeem en vochtretentie. Ambrisentan kan mogelijk hepatoxische bijwerkingen hebben. Daarom lever enzymen moet tijdens de behandeling regelmatig worden gecontroleerd.
