Aliskiren is een medicijn dat werkt als een renine remmer (renineremmer) voor de behandeling van arteriële hypertensie Het wordt onder verschillende handelsnamen verkocht als monotherapie en als combinatiepreparaat en is op recept verkrijgbaar. Het medicijn werd in maart 2007 in de Verenigde Staten, in juni in Zwitserland en in augustus in Duitsland goedgekeurd.
Wat is aliskiren?
Aliskiren is een medicijn dat wordt gebruikt om te reguleren hoge bloeddruk. Aliskiren is een medicijn dat wordt gebruikt om te reguleren hoge bloeddruk Het remt het enzym renine, waardoor ze interfereren met de renine-angiotensinealdosteron systeem dat regelt bloed druk. Onder de bekende renine remmers, is aliskiren het enige geneesmiddel dat tot nu toe is goedgekeurd. Twee andere voorbereidingen - zankiren en remikiren - wachten nog op goedkeuring. De eerste renineremmers waren antilichamen die direct gericht was op het enzym renine. Wat zakte bloed de druk in dierstudies werd niet verder ontwikkeld, vooral omdat deze eerste renineremmers alleen via injectie konden worden toegediend. Door verdere tussenstappen was aliskiren eindelijk klaar voor de markt en voldeed het goed aan de verwachtingen.
Farmacologische werking
Bij zijn tussenkomst bij de renine-angiotensie-aldosteron systeem bindt aliskiren het enzym renine, waardoor daaropvolgende biochemische processen worden geactiveerd. Renine als protease, een proteïnesplitsend enzym, zet angiotensinogeen om in angiotensine I, dat op zijn beurt wordt omgezet in angiotensine II door een angiotensine-converterend enzym. Dit kan dan onafhankelijk vasoconstrictie veroorzaken en een extra afgifte van aldosteron Dit resulteert in een hogere reabsorptie van natrium ionen en water in de nierverzamelbuizen, wat veroorzaakt bloed druk om te stijgen. Aliskiren bindt renine en voorkomt zo effectief de complexe functie ervan. De hierboven beschreven processen komen niet voor en bloeddruk kan afnemen. Aliskiren wordt eenmaal daags oraal ingenomen. Omdat het invloed heeft op bloeddruk door renine vrij te geven, duurt het ongeveer één tot twee weken na het starten van de behandeling voordat het eerste meetbare therapeutische succes wordt bereikt. Aliskiren wordt bijna altijd in combinatie met andere gegeven antihypertensiva. Deze kunnen zijn diuretica voorgeschreven voor hypertensie behandeling, bijvoorbeeld.
Medisch gebruik en toepassing
Voor de behandeling van hypertensieis de renineremmer aliskiren een nieuw en effectief middel. De producent Novartis spreekt zelfs van "een nieuwe dimensie in de behandeling van hypertensie." Aangezien de renineremmer aliskiren zeer vroeg ingrijpt in het renine-angiotensine-aldosteronsysteem, stopt het de productie van angiotensine II volledig. Dit onderscheidt het medicijn van andere drugs die in het verleden vaak zijn gebruikt, zoals ACE-remmers Deze remmen alleen het ACE (angiotensine-converting enzyme) dat angiotensine I omzet in angiotensine II, maar niet het enzym chymase. Het renine-angiotensinesysteem wordt dus slechts onvolledig geremd. Bovendien vertragen renineremmers zoals aliskiren de afbraak van bradykinine, een ontstekingsmediator. Wanneer ACE-remmers worden gebruikt, de bradykinine die dan bestaat, veroorzaakt de bekende kinine hoesten, de typische bijwerking van ACE-remmer medicatie. Desalniettemin valt nog te bezien of het nog nieuwe medicijn aliskiren therapeutisch superieur is aan het meer conventionele ACE-remmers Bij het gebruik van aliskiren moet worden opgemerkt dat een verhoogd vetgehalte in de dieet heeft een negatieve invloed op de absorptie van het actieve ingrediënt. Daarom is aliskiren niet altijd zo gemakkelijk te beheersen in zijn individuele mate van effectiviteit. Daarnaast zijn er de over het algemeen armen absorptie van renineremmers, wat vaak minder is dan 2% bij orale medicatie. Vanwege het ontbreken van resultaten op de lange termijn, is de administratie van aliskiren bij kinderen en adolescenten wordt niet aanbevolen. Evenzo moeten zwangere en zogende vrouwen zich onthouden.
Risico's en bijwerkingen
Behandeling met aliskiren kan ongewenste bijwerkingen veroorzaken:
- Misselijkheid, braken en diarree
- Infecties van de bovenste luchtwegen
- Hoest
- Vermoeidheid
- Hoofdpijn
- Rugpijn
- Allergieën
In het geval van talrijke chronische of acute ziekten en met de juiste medicatie, is een gedetailleerd consultatief arts-patiëntgesprek essentieel alvorens te beginnen therapie met Aliskiren. Gecontra-indiceerd is de toediening van aliskiren bij de volgende ziekten:
- angio-oedeem
- Diabetes mellitus
- verminderde nierfunctie
Ook gecontra-indiceerd is aliskiren met medicatie met:
- Ciclosporine
- itraconazol
- Kinidine
Een verantwoordelijke arts zal daarom toezicht houden bloeddruk, elektrolytniveaus, laboratoriumwaarden, en nierfuncties regelmatig voorafgaand aan gepland therapie met aliskiren en, indien nodig, tijdens de behandelingsperiode.
