Producten
H2-receptorantagonisten waren in veel landen onder andere in de vorm van tabletten, bruistabletten en oplossingen voor injectievormen in de handel verkrijgbaar. Momenteel niet meer drugs zijn beschikbaar. Vanwege protonpompremmers (PPI), zijn H2-antagonisten minder belangrijk geworden. Het eerste actieve ingrediënt, cimetidine (Tagamet), werd ontwikkeld in de jaren 1960 en 70 onder leiding van Sir James Black en kwam in de jaren 1970 op de markt. cimetidine werd al snel een blockbuster.
Structuur en eigenschappen
De H2-receptorantagonisten zijn gewoonlijk laagmoleculair en stikstof-bevattende verbindingen die heterocyclische verbindingen bevatten (bijv. imidazol, thiazool). Het zijn organische kationen die overeenkomsten vertonen met de natuurlijke ligand histamine en zijn ook ontwikkeld als histamine-analogen.
Effecten
H2-receptorantagonisten (ATC A02BA) remmen basale en gestimuleerde secretie van maagzuur en pepsine. De effecten zijn te wijten aan antagonisme bij de histamine H2-receptor. Het effect treedt meestal op na ongeveer een uur.
Indicaties
Mogelijke indicaties zijn onder meer:
- Maag brandend, zuurgraad van de maag.
- Zure oprispingen (gastro-oesofageale reflux), reflux-oesofagitis.
- Maag- en darmzweren
- Zollinger-Ellison-syndroom
- Helicobacter pylori uitroeiing (combinatietherapie).
- Maag bescherming
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets worden meestal één tot drie keer per dag ingenomen. Administratie hangt af van het actieve ingrediënt.
Actieve ingrediënten
De medicijnen worden momenteel in veel landen niet op de markt gebracht:
- ranitidine (Zantisch, algemeen, off-label).
- cimetidine (Tagamet, algemeen, vrij verkrijgbaar).
- Famotidine (pepcid)
- Nizatidine (Tazac, Axide)
- Roxatidine
- Lafutidine
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):
- Overgevoeligheid, inclusief voor andere H2-receptorantagonisten.
- Kinderen en adolescenten (bijv. Cimetidine).
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
H2-receptorantagonisten zijn organische kationen die onderhevig zijn aan renale secretie. Daar kunnen ze concurrerend concurreren met andere biologische kationen. Andere interacties zijn mogelijk vanwege de verhoging van de maag-pH. Cimetidine is een remmer van verschillende CYP450-isozymen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten spijsverteringsproblemen, hoofdpijnen duizeligheid.
