Producten
Darolutamide werd in 2019 in de VS en in 2020 in de EU en Zwitserland in filmomhulde tabletvorm (Nubeqa) goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Darolutamide (C.19H19CIN6O2, Mr = 398.8 g / mol) bestaat als een wit tot grijsachtig of geelachtig wit kristallijn poeder en is praktisch onoplosbaar in water. Het medicijn heeft een niet-steroïde structuur en is structureel verschillend van andere steroïde en niet-steroïde antiandrogenen. Darolutamide bestaat uit een 1: 1 mengsel van twee farmacologisch actieve diastereomeren (, -darolutamide en, -darolutamide) die onderling worden omgezet via de actieve metaboliet keto-darolutamide.
Effecten
Darolutamide (ATC L02BB06) heeft antitumorale eigenschappen. Het vermindert celproliferatie en tumorgrootte. De effecten zijn te wijten aan competitief antagonisme op de androgeenreceptor. Het voorkomt androgeenbinding aan de receptor, de translocatie en transcriptie die erdoor wordt gemedieerd. Verminderde kruising van de bloed-hersenen barrière in het midden zenuwstelsel vertegenwoordigt een voordeel.
Indicaties
In combinatie met androgeendeprivatietherapie voor de behandeling van volwassen patiënten met niet-gemetastaseerde castratieresistentie prostaat kanker (NM-CRPC) die een hoog risico lopen om zich te ontwikkelen metastasen.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags bij de maaltijd ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Vrouwen die zwanger zijn of zwanger kunnen worden.
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Darolutamide wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4, is een substraat van P-glycoproteïne, en is een remmer van BCRP.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten 피로, pijn in de ledematen en uitslag.