Zafirlukast

Producten

Zafirlukast was in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Accolate, off label). Het werd in 1998 in veel landen goedgekeurd. Het werd stopgezet in distributie in 2019. Montelukast is een geschikte vervanger.

Structuur en eigenschappen

Zafirlukast (C.31H33N3O6S, Mr = 575.7 g / mol) bestaat als een fijne, witte tot lichtgele, amorfe poeder dat praktisch onoplosbaar is in water​ Het is een indoolderivaat en een carbamaat.

Effecten

Zafirlukast (ATC R03DC01) heeft ontstekingsremmende en anti-allergische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief en competitief antagonisme van de leukotriënen LTC4, LTD4 en LTE4 op leukotrieenreceptoren. Leukotriënen zijn krachtige ontstekingsmediatoren die bronchoconstrictie veroorzaken, bronchiale overgevoeligheid induceren, slijmproductie stimuleren en migratie van ontstekingscellen naar de luchtwegen bevorderen. Ze spelen een belangrijke rol bij de ontwikkeling van astma.

Indicaties

Preventie en langdurige behandeling van milde tot matige bronchiën astma​ Zafirlukast is niet geïndiceerd voor de behandeling van acute aandoeningen astma aanval.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt meestal tweemaal daags op een lege plek ingenomen maag, 1 uur voor of 2 uur na de maaltijd.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Leverfunctiestoornis
  • Levercirrose
  • Gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Zafirlukast wordt gemetaboliseerd door CYP2C9 en is een remmer van CYP2C9 en CYP3A4. Gelijktijdig gebruik van warfarine verhoogt de warfarine-concentraties in een relevante mate (zie rubriek XNUMX). Andere interacties zijn waargenomen met acetylsalicylzuur, erythromycine en theofylline.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten infectie, hoofdpijn, indigestie, huiduitslag, pruritus, spier- en gewrichtspijnoedeem, malaise, hyperbilirubinemie, overgevoeligheidsreacties, en slapeloosheid​ Zelden, ernstige bijwerkingen zoals lever ontstekingen zijn mogelijk.