Vandetanib

Producten

Vandetanib is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhuld tablets (Caprelsa). Het werd in 2011 in de EU goedgekeurd. Het werd in mei 2012 in veel landen geregistreerd.

Structuur en eigenschappen

Vandetanib (C.22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) is een quinazolinamine- en piperidinederivaat dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Vandetanib (ATC L01XE12) is een tyrosinekinaseremmer met antitumorale, antiproliferatieve en antiangiogene eigenschappen. De geremde kinasen omvatten VEGFR, EGFR en RET.

Indicaties

Voor de behandeling van patiënten met niet-reseceerbaar, snel progressief en symptomatisch gemetastaseerd medullair schildkliercarcinoom.

Dosering

Volgens de SmPC. Vandetanib wordt eenmaal daags ingenomen, onafhankelijk van maaltijden, en altijd op hetzelfde tijdstip van de dag. Het heeft een lange halfwaardetijd van 19 dagen. Tijdens de behandeling kan de huid moet tegen de zon worden beschermd omdat vandetanib fotosensibiliserende eigenschappen heeft.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Congenitaal lang QT-syndroom
  • Ernstig nierfalen
  • Borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Vandetanib is een substraat van CYP3A4 en een milde inductor van CYP450, evenals een remmer van OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 en OCT2. CYP3A4-inductoren zoals rifampicine kan de biobeschikbaarheid van vandetanib in een relevante mate. Vandetanib verlengt het QT-interval en mag niet samen met andere worden toegediend drugs die ook het QT-interval verlengen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten uitslag, huid reacties, lichtgevoeligheid, spijsverteringsstoornissen zoals diarree en braken, 피로zwakte, zwakte, gewichtsverlies, hypertensie, hoofdpijn, slapeloosheid, verlenging van het QT-intervalverminderde eetlust en hypocalciëmie.