Producten
Vorapaxar werd goedgekeurd in de vorm van filmomhuld tablets in de Verenigde Staten in 2014, in de EU in 2015 en in veel landen in 2016 (Zontivity, MSD).
Structuur en eigenschappen
Vorapaxar (C.29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) is aanwezig als een wit poeder Het is een tricyclisch 3-fenylpyridinederivaat van himbacine, een natuurlijke alkaloïde afgeleid van een Australische magnolia-soort.
Effecten
Vorapaxar heeft plaatjesaggregatieremmende eigenschappen, waardoor de vorming van bloed stolsels in de schepen De effecten zijn te wijten aan competitief antagonisme op PAR-1 (protease-geactiveerde receptor-1), een G-proteïne-gekoppelde receptor (GPCR) uitgedrukt op bloedplaatjes Binding van trombine aan PAR-1 leidt tot aggregatie van bloedplaatjes. Vorapaxar daarentegen heeft geen effect op de splitsing van fibrinogeen naar fibrine. Dit in tegenstelling tot andere antitrombotica (bijv. trombine-remmers).
Indicaties
Voor het voorkomen van cardiovasculaire complicaties (bijv. Myocardinfarct, beroerte) bij patiënten met een hartinfarct of afsluiting in de been slagaders.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn heeft een lange halfwaardetijd en hoeft daarom maar één keer per dag te worden ingenomen.
Contra-indicaties
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Vorapaxar is een substraat van CYP3A4.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen onder meer bloeden.
