Producten
Ticagrelor is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Brilique). Het actieve ingrediënt is in 2011 in veel landen goedgekeurd. In 2018 extra smeltbaar tablets waren geregistreerd.
Structuur en eigenschappen
Ticagrelor (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) is een cyclopentyltriazolopyrimidine zonder thiënopyridinestructuur. Ticagrelor is direct actief. Het heeft een actieve metaboliet, maar in tegenstelling tot clopidogrel en prasugrel, vereist geen metabolische activering.
Effecten
Ticagrelor (ATC B01AC24) heeft plaatjesremmende eigenschappen met een snelle begin van de actie. Het is een omkeerbare antagonist van adenosine difosfaat (ADP) op de P2Y12 ADP-receptor op bloedplaatjes. Deze receptor speelt een centrale rol bij de activering en aggregatie van bloedplaatjes. Clopidogrel en prasugrel binden ook aan deze receptor, maar resulteren in onomkeerbare remming, wat resulteert in een langdurig effect na stopzetting (gedurende de levensduur van de bloedplaatjes). Dit is nadelig wanneer een snelle stopzetting vereist is, zoals tijdens een operatie.
Indicaties
In combinatie met acetylsalicylzuur om atherotrombotische voorvallen zoals een myocardinfarct of beroerte bij hoogrisicopatiënten.
Dosering
Volgens de SmPC. Begonnen met 180 mg in één keer. Vervolgens wordt 90 mg tweemaal daags ingenomen vanwege de middellange halfwaardetijd van 7 uur. De inname is onafhankelijk van maaltijden. De therapie wordt maximaal een jaar voortgezet.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Actieve pathologische bloeding
- Geschiedenis van intracraniële bloeding
- Leverfunctiestoornis
- Combinatie met sterke CYP3A4-remmers.
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Ticagrelor wordt voornamelijk door CYP3A4 gemetaboliseerd tot de belangrijkste actieve metaboliet AR-C124910XX. Het is een substraat en een milde remmer van P-glycoproteïne. Geschikt medicijn interacties moet in overweging genomen worden.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten moeilijkheid ademhaling (kortademigheid), neusbloedingen, bloeden in de spijsverteringskanaal, bloeden in de huid en onder de huid, en bloeden op de behandelingsplaats.
