Producten
Rolapitant werd goedgekeurd in de vorm van filmcoating tablets in de Verenigde Staten in 2015, in de EU in 2017 en in veel landen in 2018 (Varuby).
Structuur en eigenschappen
Rolapitant (C.25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g / mol) is in het medicijn aanwezig als rolapitaanhydrochloride, een wit poeder dat is meer oplosbaar in water bij lage pH-waarden.
Effecten
Rolapitant heeft anti-emetische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief en competitief antagonisme op neurokinine-1-receptoren. Rolapitant heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer een week.
Indicaties
Ter voorkoming van misselijkheid en overgeven geassocieerd met chemotherapie (combinatiebehandeling).
Dosering
Volgens de bijsluiter. Tablets worden één tot twee uur ervoor ingenomen chemotherapie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Combinatie met thioridazine, een substraat van CYP2D6.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Rolapitant is een substraat van CYP3A4 en een remmer van CYP2D6, P-glycoproteïne en BCRP. Overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten neutropenie, hik, slechte eetlust en duizeligheid.
