Rifaximine

Producten

Rifaximin is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Xifaxan). Het werd in 2015 in veel landen goedgekeurd. In veel landen was het eerder verkrijgbaar. Rifaximin werd voor het eerst uitgebracht in Italië in de jaren tachtig.

Structuur en eigenschappen

Rifaximin (C.43H51N3O11, Mr = 785.9 g / mol) is een halfsynthetisch pyridoimidazoolderivaat van rifamycine​ Het bestaat als een roodoranje, kristallijn, hygroscopisch poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Rifaximine (ATC A07AA11) heeft antibacteriële eigenschappen tegen grampositieve en gramnegatieve aërobe en anaërobe pathogenen. De effecten zijn gebaseerd op remming van bacteriële RNA-synthese door binding aan de bèta-subeenheid van het enzym DNA-afhankelijke RNA-polymerase in bacteriën​ Rifaximine wordt slecht opgenomen (<0.4%) en is daardoor vooral lokaal in de darm werkzaam. Bij de indicatie van hepatische encefalopathie, remming van bacteriën die produceren ammonia is van belang.

Indicaties

Om het terugkeren van episodes van manifeste hepatische encefalopathie bij patiënten ≥ 18 jaar met levercirrose te verminderen. In veel landen is rifaximine ook goedgekeurd voor de behandeling van reizigersdiarree veroorzaakt door niet-invasieve enteropathogene bacteriën​ Let op: in veel landen is rifaximin nog niet goedgekeurd voor deze indicatie.

Dosering

Volgens de SmPC. Tablets worden tweemaal daags ingenomen voor de indicatie hepatische encefalopathie, ongeacht maaltijden.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Darmobstructie

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Rifaximine is een zwakke inductor van CYP3A4 en een substraat van P-glycoproteïne.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Depressie
  • Duizeligheid
  • Hoofdpijn
  • kortademigheid
  • Maagdarmklachten
  • Huiduitslag, jeuk
  • Spierkrampen, gewrichtspijn
  • perifeer oedeem