Producten
Osilodrostaat werd in 2020 in veel landen, in de EU en in de VS goedgekeurd in de vorm van filmomhulling tablets (Isturisa).
Structuur en eigenschappen
Osilodrostat (C.13H10FN3, Mr = 227.24 g / mol) is in het medicijn aanwezig als osilodrostatfosfaat.
Effecten
Osilodrostaat (ATC H02CA02) remt de biosynthese van cortisol. De effecten zijn te wijten aan remming van 11β-hydroxylase (CYP11B1). Dit enzym is verantwoordelijk voor de laatste stap van de cortisolsynthese in de bijnier De halfwaardetijd is ongeveer 4 uur. Het is langer dan dat van het verwante metyrapon, wat een verkorting van het doseringsinterval mogelijk maakt.
Indicaties
Voor de behandeling van Syndroom van Cushing en andere oorzaken van endogeen hypercortisolisme (bijv. adrenocorticaal adenoom, bilaterale NNR-hyperplasie, ectopisch ACTH afscheiding).
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets worden 's ochtends en' s avonds onafhankelijk van de maaltijden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met middelen die het QT-interval verlengen. Osilodrostaat wordt gemetaboliseerd door CYP450-iso-enzymen en UDP-glucuronosyltransferasen. Deze omvatten CYP3A4, CYP2B6 en CYP2D6.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bijnierinsufficiëntie, 피로oedeem, braken, misselijkheid en hoofdpijn Osilodrostaat kan het QT-interval verlengen.
