Producten
Nilotinib is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm (Tasigna). Het is sinds 2007 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Nilotinib (C.28H22F3N7O Mr = 529.5 g / mol) is in het geneesmiddel aanwezig als nilotinibhydrochloride-monohydraat, een wit tot licht geelachtig of groenachtig geel poeder. Het aminopyrimidine is structureel nauw verwant aan zijn voorloper imatinib (Gleevec).
Effecten
Nilotinib (ATC L01XE08) heeft antiproliferatieve eigenschappen. Het bindt competitief aan de ATP-bindingsplaats van BCR-ABL-kinase en remt celproliferatie. Nilotinib is actief tegen imatinib-resistente en mutante vormen van BCR-ABL.
Indicaties
Voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie (Ph + CML) in chronische en versnelde fase bij aanwezigheid van resistentie of hoge toxiciteit met voorbehandeling met imatinib.
Dosering
Volgens de SmPC. Capsules zijn genomen vastend 's ochtends en' s avonds 12 uur uit elkaar. De capsules mag niet worden geopend en de poeder in de capsules mag niet in contact komen met de huidslijmvliezen, en luchtwegen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Nilotinib is een substraat van CYP3A4 en P-glycoproteïne. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk en moeten worden overwogen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten trombocytopenieneutropenie, en bloedarmoede, spierpijnhuiduitslag, pruritus, hoofdpijn, lipase verhoging, 피로, misselijkheid, constipatie en diarree. Nilotinib kan het QT-interval verlengen en kan zelden plotselinge hartdood veroorzaken. Andere waargenomen bijwerkingen zijn onder meer.
