Producten
Naloxegol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Moventig, VS: Movantik). Het werd in 2015 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Naloxegol (C.34H53NEE11, Mr = 651.8 g / mol) is een gepegyleerd derivaat van naloxon. Het bestaat als naloxegoloxalaat, een wit poeder dat is zeer oplosbaar in water.
Effecten
Naloxegol (ATC A06AH03) is een antagonist bij perifere μ-opioïde receptoren, waardoor de effecten van opioïden in de darm tegen te gaan constipatie. Door pegylering wordt het een substraat van P-glycoproteïne. Passieve diffusie over membranen wordt verminderd en naloxegol passeert de bloed-hersenen barrière in het midden zenuwstelsel. Naloxegol heeft dus geen effect op de analgetische effecten van gelijktijdige toediening opioïden. Het heeft een halfwaardetijd van 6 tot 11 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van constipatie veroorzaakt door opioïden.
Dosering
Volgens de voorschrijfinformatie. Tablets worden eenmaal daags 's ochtends op een lege plek ingenomen maag minstens 30 minuten voor of 2 uur na het ontbijt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Darmobstructie
- Combinatie met sterke CYP3A4-remmers.
Aanvullende voorzorgsmaatregelen moeten in acht worden genomen kanker patiënten. Volledige details zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Naloxegol is een substraat van CYP3A4. Sterke CYP3A4-remmers kunnen leiden tot een relevante toename van biobeschikbaarheid en zijn daarom gecontra-indiceerd.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten pijn in de buik, diarree, misselijkheid, hoofdpijn en winderigheid.
